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役に立つ薬の情報~専門薬学

ラステット、ベプシド(エトポシド)の作用機序:抗がん剤

 

高齢であるほとがんの発症率が高くなるため、平均寿命の長い日本で「がん」はとても重要な疾患の1つです。がんを治療するためには、手術が行われます。ここに放射線治療や薬を用いた化学療法が行われます。

 

そこで、がんを治療するために用いられる薬としてエトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)があります。エトポシドはトポイソメラーゼⅡ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 エトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)の作用機序
がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し、正常細胞の中へ入っていったり、転移を行ったりする性質があります。このように、がん細胞は増殖・浸潤・転移を行うことで増えていく細胞です。

 

一方、正常細胞はがん細胞のように活発な増殖を行いません。なぜなら、勝手に細胞分裂が起こるということは、臓器が肥大化してしまうことを意味するからです。正常な働きができなくなってしまうため、体にとって不都合なのです。

 

このようながん細胞と正常細胞の違いを見極め「細胞分裂のスピードが速い細胞に対して毒性を示す」という考えで使われている薬が抗がん剤です。

 

細胞が分裂するためには、DNAの複製が必須です。これは、DNAに生命情報が書かれているためです。そのため、DNA合成が阻害されれば、細胞は増殖を行うことができません。そこで、抗がん剤はDNA合成を阻害することで、がん細胞に対して毒性を示そうとするのです。

 

DNAを合成するとき、生命情報を読み解くために「らせん構造」をほどく必要があります。これは、DNA鎖を一旦切断し、ねじれを解消させることでこの問題を解決します。このDNA鎖の切断を行う酵素をトポイソメラーゼⅡと呼びます。

 

 トポイソメラーゼⅡの作用

 

トポイソメラーゼⅡを阻害すれば、DNA鎖が切断できなくなるために細胞分裂をストップさせることができます。このような考えにより、DNA合成を阻害することで抗がん作用を示す薬がエトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)です。

 

 エトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)の特徴
メギ科の植物に含まれていた成分を抽出し、これを元に合成された物質がエトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)です。植物由来の物質に抗がん作用を示す成分が見つかったため、これを薬として応用しようと考えたのです。

 

肺小細胞がん、悪性リンパ腫、急性白血病、睾丸腫瘍、膀胱がん、絨毛性疾患、胚細胞腫瘍 (精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍)と幅広いがん細胞に対してエトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)が使用されます。主な標的器官はリンパ管、呼吸器系、生殖器です。

 

多くの患者さんで副作用が表れ、主な副作用としては白血球減少、貧血、血小板減少、食欲不振、脱毛、悪心・嘔吐、倦怠感、発熱、口内炎などが知られています。

 

このような特徴により、DNAの合成に関わる過程を阻害することで細胞毒性を示し、がん細胞を細胞死へと導く薬がエトポシド(商品名:ラステット、ベプシド)です。

 

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