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ジオトリフ（アファチニブ）の作用機序：抗がん剤

 

がん細胞は正常細胞が突然変異を引き起こすことで発生する異分子です。その症状が進行してしまうと、転移を繰り返すことで治療が難しくなります。手術不能や再発性のがんでは、薬を服用することによる延命などに頼ります。

 

そこで、これらがん治療を行うために使用される薬としてアファチニブ（商品名：ジオトリフ）があります。アファチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。分子標的薬と呼ばれることもあります。

 

　アファチニブ（商品名：ジオトリフ）の作用機序
代表的な抗がん剤の副作用として脱毛が知られています。これは、抗がん剤が細胞毒性を示すために起こります。がん細胞は成長速度が速いため、「増殖速度の速い細胞に対して毒性を示す薬」を投与するのです。

 

しかし、髪の毛の細胞も比較的増殖速度が速いため、脱毛などの副作用が表れてしまいます。そこで、「がん細胞が有している特徴的な機構をターゲットにした薬」である分子標的薬を使用します。

 

分子標的薬を理解するためには、チロシンキナーゼという言葉を認識する必要があります。チロシンキナーゼとは、細胞の増殖や浸潤、転移などに関わっている酵素です。がん細胞では、異常なチロシンキナーゼが多数存在しています。

 

　

 

そこで、がん細胞に存在するチロシンキナーゼを阻害すれば、異常な細胞増殖を抑えることができるようになります。

 

チロシンキナーゼにも種類があり、その中でも上皮成長因子受容体（EGFR）と呼ばれる因子が存在します。その名の通り、上皮成長因子受容体（EGFR）は上皮細胞などを含め、細胞の増殖に関与しています。

 

　

 

上皮成長因子受容体（EGFR）が存在していると、がん細胞は活発に増殖を繰り返します。そこで、上皮成長因子受容体（EGFR）を阻害すると、がん細胞の増殖を抑制できるようになります。

 

このような考えにより、がん細胞に存在する細胞増殖に関わるチロシンキナーゼを阻害することで抗がん作用を示す薬がアファチニブ（商品名：ジオトリフ）です。

 

 

　アファチニブ（商品名：ジオトリフ）の特徴
「手術不能または再発性の非小細胞肺がん」などに対してアファチニブ（商品名：ジオトリフ）が使用されます。肺がん患者のうち、非小細胞肺がんはその中の約85%に該当します。

 

上皮成長因子受容体（EGFR）を作るための遺伝子（EGFR遺伝子）に変異が起こっている患者さんに対してアファチニブ（商品名：ジオトリフ）は有効です。EGFR遺伝子に変異がない方に対しては、アファチニブを投与しても効果が期待できません。

 

ほとんどの患者さんで副作用が表れ、主な副作用としては下痢や発疹、爪囲炎、口内炎などが知られています。

 

なお、同じ作用を有する薬にゲフィチニブ（商品名：イレッサ）があり、重篤な副作用として間質性肺炎が問題となりました。アファチニブ（商品名：ジオトリフ）も同様に、間質性肺炎に注意しなければいけません。

 

このような特徴により、がん細胞に表れている機構を阻害することによって抗がん作用を示す薬がアファチニブ（商品名：ジオトリフ）です。