ミカエリス・メンテンの式(競合阻害)
競合阻害
酵素反応が起こるとき、ただ単純に反応が進む場合はそのままミカエリス・メンテンの式を適用すればよい。しかし、阻害物質を入れると酵素反応が阻害されるため、式を補正しなければならない。
阻害物質が酵素と競合的に阻害する場合を拮抗阻害という。このとき、阻害剤をIとすると酵素と阻害物質の反応は次のようになる。
E I EI
これを全体で見ると次のようになる。
基質Sが酵素Eと反応すれば反応物Pが生成する。しかし、阻害物質Iも酵素Eと結合してEIとなるため反応速度が遅くなるのである。
なお、下の三つの式は通常のミカエリス・メンテンの式を導き出した時と同じように使用できる。
・kd = [E] [S] / [ES] -①
・v = k2 [ES] -②
・Vmax = k2 [E]t -③
このとき、[E]tは次のように表すことができる。
[E]t = [E]+[ES]+[EI] -④
なお、kiは次のように表わされる。
ki = [I] [E] / [EI] -⑤
・酵素阻害による式
①式より
[E] = Kd [ES] / [S]- ⑥
これを⑤式に代入する。
ki = kd [I] [ES] /[EI] [S]
よって、
[EI] = kd [I] [ES] / ki [S] -⑦
⑥式と⑦式を④式に代入する。
[E]t = Kd [ES] / [S]+[ES]+kd [I] [ES] / ki [S]
= [ES](1+kd / [S]+kd [I] / ki [S])
よって、 [ES] = [E]t / (1+Kd / [S]+kd [I] / ki [S]) となる。
この式を②式に代入する。
v = k2 [E]t / (1+Kd / [S]+kd [I] / ki [S])
③式より、
となる。
ここで1/vの値を取ると、下のような式になる。
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