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β-作動薬、PDEⅢ阻害薬、β-遮断薬

 

　β-作動薬
心臓にはβ₁受容体が存在する。β-作動薬はβ₁受容体を刺激する作用があり、これによって心筋の収縮力増大、心拍数の増大を起こす。

 

また平滑筋にはβ₂受容体があり、この受容体によって平滑筋が弛緩する。そのため、β-作動薬は気管支平滑筋を拡張する作用を利用して、気管支喘息治療薬としても使用される。

 

　

 

心筋細胞において、β-作動薬は直接β₁受容体してアデニル酸シクラーゼを活性化させる。これによってcAMP濃度を増やし、心筋収縮力を増大させる。基本的にcAMPを上昇させるように働く薬物は強心作用を示すようになる。

 

β受容体を刺激する薬物としてドブタミンがある。

 

　PDEⅢ(ホスホジエステラーゼⅢ)阻害薬
心筋収縮力増大にはPDEⅢ阻害薬によっても起こる。

 

アデニル酸シクラーゼ(AC)によってATPからcAMPが産生し、これによって収縮力が増大する。そして、このcAMPを分解する酵素としてPDEⅢ(ホスホジエステラーゼ)がある。cAMPはPDEⅢによって5'AMPへと代謝される。

 

PDEⅢ阻害薬はPDEⅢを阻害することでcAMPの分解を防ぎ、結果としてcAMP濃度を上昇させる。これによって心筋収縮力を増大させる。

 

　

 

PDEⅢ阻害薬としてはアミノフィリン（商品名：ネオフィリン）、ミルリノン（商品名：ミルリーラ）がある。

 

　β-遮断薬
β-遮断薬は心臓に対してβ₁受容体を遮断することにより、心拍数低下や筋収縮力低下を起こす。これによって心筋細胞の酸素消費量が減り、心臓の負担が軽くなる。つまり、心臓にエネルギーを使わないようにするのがβ-遮断薬である。

 

なお気管支喘息患者の場合、β₂受容体まで遮断してしまうと喘息を悪化させてしまう。そのため、気管支喘息患者にはβ₁選択性遮断薬を使用しないといけない。

 

　

 

上の図のようにβ₁受容体を遮断することで、それ以下の反応が進まなくなる。この作用を利用して心臓の負担を軽くする。

 

なお、β遮断薬は糖代謝に悪影響を及ぼすため、糖尿病患者に投与してはいけない。