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役に立つ薬の情報~専門薬学

消化管機能調整薬、嘔吐、貧血

 

 消化管機能調整薬
胃の活動を亢進するには、ACh(アセチルコリン)をたくさん出させるようにすれば良い。そして、ACh遊離促進にはセロトニン(5-HT)とドパミンが関与している。

 

セロトニンはAChの遊離を促進するアゴニストとしての役割を果たす。それに対し、ドパミンはD2受容体に作用してAChの遊離を阻害するアンタゴニストである。

 

なお、AChE(コリンエステラーゼ)を阻害することでもAChの量を増やすことができる。AChはAChEによって分解されるため、AChEを阻害することでAChが分解されず結果としてACh量が増える。

 

 消化管機能調整の作用機序

 

・D2受容体遮断薬
D2受容体遮断作用を有する薬にはドンペリドン(商品名:ナウゼリン)がある。中枢性嘔吐・末梢性嘔吐のどちらにも作用する。ドンペリドンは血液-脳関門を通過しにくいため、脳でのD2受容体遮断による錐体外路障害を受けにくい。

 

・5-HT4受容体作動薬

モサプリド(商品名:ガスモチン)は選択的5-HT4受容体作動薬である。これによってAChの遊離を促進させ、消化管運動を亢進させる。

 

 嘔吐抑制薬
嘔吐には抑えないといけないものと抑えてはいけないものがある。胃内に毒物がたまっている場合、嘔吐を抑えるべきではない。例えば、アルコールの飲みすぎによる嘔吐は決して抑えるべきではないのである。

 

それに対し、がんの中毒症や妊娠時に起こす嘔吐は、別に胃内に毒物が存在するわけではないので抑えるべきである。嘔吐を起こすことによって栄養障害を起こしてしまう。

 

嘔吐は延髄のCTZの機能が亢進すると起こりやすくなり、このCTZにはD2受容体と5-HT3受容体が存在する。つまり、この受容体を遮断すれば嘔吐を抑制することができるのである。

 

・D2受容体遮断薬
上記参照

 

・5-HT3受容体遮断薬
5-HT3受容体を遮断することにより、抗がん剤による嘔吐を抑える。この薬にはグラニセトロン(商品名:カイトリル)、オンダンセトロン(商品名:ゾフラン)がある。これらの薬は特に抗ガン剤(シスプラチン等) による嘔吐を抑制する。「~セトロン」とつけば5-HT3受容体遮断薬である。

 

 末梢での作用と中枢での作用の違い
D2受容体遮断薬には消化管亢進作用と制吐作用があることを既に述べた。そして、これらの作用は末梢に作用するか中枢に作用するかで効果が異なってくる。

 

消化管は末梢組織であるので、消化管運動を亢進は末梢におけるD2受容体を遮断することで効果を表す。それに対し、制吐作用は中枢においてD2受容体を遮断することによる。

 

○抹消に作用 → 消化管運動亢進
○中枢に作用 → 制吐作用

 

 催吐薬
催吐薬は胃内に溜まった毒物を除去する目的で使用される。催吐薬にはトコン(トコンシロップ)が有効である。ただし最も確実な毒物除去法は胃洗浄である。

 

 貧血治療
貧血にはさまざまな種類がある。その中でも小球性貧血は鉄の不足によって起こり、大球性貧血はビタミンB12・葉酸の不足によって起こる。ビタミンB12や葉酸が不足するとDNA、RNA合成が阻害される。

 

鉄分欠乏による貧血は鉄剤投与によって数週間で改善される。ただし、貧血が治ったとしても貯蔵鉄を回復させるために6ヵ月の期間補給し続けないといけない。

 

・ビタミンB12
ビタミンB12の備蓄量は5mgである。5mgと聞けばとても少ないと感じるかもしれないが、実は一日の必要量は5μgである。なお、欠乏症は0.5mg以下で起こる。ビタミンB12の吸収には胃が重要な役割をしている。ただし、たとえ胃を摘出したとしても数年間は症状が出ない。

 

ビタミンB12欠乏では貧血以外にも精神障害・知覚障害などの精神障害を引き起こす。これを悪性貧血という。

 

・葉酸
葉酸が欠乏するとプリン、ピリミジン合成がストップする。これによってDNA、RNA合成が阻害されるのである。葉酸の備蓄量は50mgであり、欠乏症は5μg以下で起こる。

 

ただし、葉酸欠乏の場合では悪性貧血が起こらない。

 

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