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呼吸器系疾患と治療薬

 

　気管支喘息の状態
通常、空気の通り道である気道は広がっており呼吸をしやすいようになっている。しかし、気管支喘息の患者では気道が狭くなっている。

 

　

 

これは痰などの気道分粘膜泌物が溜まっていたり、気道に炎症が起こっていたりするために起こる。喘息で苦しいのは息を吸う時ではなく、息を吐く時である。

 

　喘息治療薬
喘息治療にはステロイド、抗コリン薬、β2受容体刺激薬、テオフィリンが使用される。

 

・ステロイド
気管支喘息によるステロイドは吸入剤によって使用される。作用するのは気道の炎症だけで良いので、ステロイドの使用は吸入剤で十分なのである。

 

吸入用ステロイド薬にはベクロメタゾン（商品名：キュバール）、フルチカゾン（商品名：フルナーゼ）がある。これらのステロイドは気道に発生している炎症を抑える働きをする。なを、フルチカゾンはベクロメタゾンの約2倍の強さをもつ。

 

吸入ステロイドを使用する際に注意しないといけないことは、「吸入後にうがいをしないといけない」ということである。これは、感染症予防のために行われる。

 

「吸入した後にうがいをする」とは、不思議なことに思われるかもしれないがそうでもない。気道は奥にあるため、水で流されることはない。うがいは口やのどにある不必要な薬を取るために行うのである。

 

ステロイドは「炎症を抑える」という作用から分かるとおり、免疫系を抑える作用ももつ。そのため、口やのどに付着したステロイドをそのままにしておくと、感染症にかかりやすくなってしまうのである。

 

※炎症は免疫反応の一種である。

 

ステロイド	商品名	薬理作用
ベクロメタゾン	キュバール	気道の炎症を抑える
フルチカゾン	フルナーゼ

 

 

・β₂受容体刺激薬
β₂アゴニストがβ₂受容体に結合すると、AC(アデニル酸シクラーゼ)活性を高める。これによってcAMPが増加する。そして、cAMPは気管支平滑筋を弛緩させる。つまり、β2受容体は気道を広げる作用をするのである。なお、「～テロール」と名前がつくものはβ₂受容体アゴニストである。

 

β2受容体刺激薬	商品名	薬理作用
エフェドリン(第一世代)		β1作用をもつのが問題であり、 心機能亢進を起こしてしまう。
サルブタモール(第二世代)	ベネトリン サルタノール	β1<β2
プロカテロール(第三世代)	メプチン	β1<<β2、　持続性
マブテロール(第四世代) サルメテロール(第四世代)	ブロンコリン セレベント	β1<<<β2、　持続性、症状改善薬

 

・テオフィリン
cAMPはPDE(ホスホジエステラーゼ)によって不活性化される。つまり、PDEを阻害してやれば必然的にcAMP濃度が上昇するのである。

 

この作用をするのがテオフィリン（商品名：テオドール）であり、テオフィリンはPDEを阻害することで気管支拡張作用を示す。

 

　

 

キサンチン系薬	商品名	薬理作用
テオフィリン	テオドール	PDE阻害によってcAMP濃度を高め、気管支拡張作用を示す

 

・抗コリン薬(M₃受容体遮断薬)
抗コリン薬は迷走神経を遮断する。これによって気管支平滑筋の収縮を抑制する。つまり、気道が狭くなるのを防ぐのである。喘息に使用される抗コリン薬にはイプラトロピウム（商品名：アトロベント）などがある。

 

なお、抗コリン薬は緑内障・前立腺肥大などの患者に禁忌である。

 

M3受容体遮断薬	商品名	薬理作用
イプラトロピウム	アトロベント	M3受容体遮断薬により、気管支平滑筋の収縮を抑制する

 

 

　鎮咳薬
鎮咳薬には麻薬性と非麻薬性の薬がある。鎮咳薬にはコデイン（商品名：コデイン）、デキストロメトルファン（商品名：メジコン）、ノスカピンなどがある。

 

コデインは麻薬性であり、延髄に存在する咳中枢を抑制する。これによって咳を抑えるのである。なお鎮痛や気道分泌の抑制、呼吸抑制などの作用も示す。麻薬性なので依存性がある。

 

デキストロメトルファン、ノスカピンは非麻薬性である。デキストロメトルファンは咳中枢を抑制し、コデインと同じくらいの作用を得ることができる。ただし、気道分泌抑制作用はない。ノスカピンは即効性の鎮咳薬であり、その作用はコデインよりも弱い。また、鎮痛作用や気道分泌抑制作用はない。

 

※鎮咳薬の強さ
ジヒドロコデイン＞コデイン≒デキストロメトルファン＞ノスカピン

 

鎮咳薬	商品名	薬理作用
コデイン	コデイン	延髄の咳中枢抑制による鎮咳作用 気道分泌の抑制、呼吸抑制がある 依存性あり
ジヒドロコデイン	ジヒドロコデイン
デキストロメトルファン	メジコン	咳中枢抑制による鎮咳作用 コデインのような気道分泌の抑制や呼吸抑制はほとんどない
ノスカピン		即効性の鎮咳作用だが、その作用はコデインより弱い コデインのような気道分泌の抑制や呼吸抑制はほとんどない

 

　蘇生薬(呼吸興奮薬)
呼吸が低下している死にかけのヒトに対しては呼吸興奮薬が用いられる。これによって、低下した呼吸を復活させるのである。このような呼吸興奮薬にはドキサプラム（商品名：ドプラム）、ナロキソン（商品名：ナロキソン）、フルマゼニル（商品名：アネキセート）などがある。

 

ドキサプラムは頸動脈小体の末梢性化学受容器に存在する呼吸中枢に作用する。これによって呼吸興奮作用を示すのである。

 

ナロキソンはオピオイド受容体に作用する。これによってオピオイド受容体による呼吸抑制作用を無効にするのである。つまり、麻薬を間違えて多量投与した場合、落ち着いてナロキソンを投与すれば大丈夫である。

 

フルマゼニルはベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制を無効にする。

 

蘇生薬(呼吸興奮薬)	商品名	薬理作用
ドキサプラム	ドプラム	末梢性化学受容器に存在する呼吸中枢に作用 呼吸興奮作用
ナロキソン	ナロキソン	オピオイドμ受容体に作用し、オピオイド受容体 による呼吸抑制作用を無効化
フルマゼニル	アネキセート	ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制を無効化