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ウリトス、ステーブラ（イミダフェナシン）の作用機序：過活動膀胱（OAB）治療薬

 

急にトイレに行きたくなり、我慢できなくなってしまう病気として過活動膀胱（OAB）があります。排尿に関するトラブルによって生活が制限されてしまうこともあり、この状態にまでなると治療が必要になります。

 

そこで、過活動膀胱を治療するために使用される薬としてイミダフェナシン（商品名：ウリトス、ステーブラ）があります。イミダフェナシンは抗コリン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　抗コリン薬による過活動膀胱の治療
膀胱が勝手に収縮することにより、急にトイレに行きたくなる「尿意切迫感」や何回もトイレに行きたくなる「頻尿」などの症状を引き起こすようになります。そこで、「膀胱が勝手に収縮してしまう過程」を何とかして予防できれば良いことが分かります。

 

これら膀胱の収縮には「膀胱に存在する筋肉」が大きく関与しています。この筋肉にシグナルが到達することにより、膀胱の収縮が起こるようになります。このシグナルとしてアセチルコリンと呼ばれる物質があります。

 

アセチルコリンは受容体に作用することで効果を表します。この時、膀胱にはムスカリン受容体（M受容体）と呼ばれる受容体が存在しており、このムスカリン受容体にアセチルコリンが作用することで膀胱の収縮が起こるようになります。

 

　

 

そのため、ムスカリン受容体を阻害する事ができれば、アセチルコリンの膀胱への作用を阻害することで「膀胱の収縮」を抑えることができるはずです。このように「アセチルコリンが受容体へ作用する過程を阻害する薬」を総称して抗コリン薬と呼びます。

 

抗コリン薬として膀胱の収縮を抑え、過活動膀胱を治療する薬がイミダフェナシン（商品名：ウリトス、ステーブラ）です。

 

 

　イミダフェナシン（商品名：ウリトス、ステーブラ）の特徴
アセチルコリンが作用するムスカリン受容体（M受容体）の中でも、ムスカリン受容体を細かく見るとM₁受容体～M₅受容体と5つの兄弟のような物に分けることができます。

 

この中で、イミダフェナシン（商品名：ウリトス、ステーブラ）はM₁受容体とM₃受容体に対して選択的に阻害作用を示します。

 

M₁受容体はアセチルコリンを放出する神経側に存在しています。M₁受容体にアセチルコリンが作用することにより、よりアセチルコリンの放出が促されます。

 

また、膀胱側にはM₃受容体が存在します。M₃;受容体にアセチルコリンが作用すると膀胱が収縮し、排尿が促進されます。

 

そのため、膀胱に存在するM₁受容体とM₃受容体を阻害する事ができれば、アセチルコリンの作用を抑制して「膀胱の収縮を抑えることができる」と分かります。その結果、過活動膀胱を治療することができます。

 

　

 

このような考えに基づき、ムスカリン受容体の中でもM₁受容体とM₃受容体を阻害する薬がイミダフェナシン（商品名：ウリトス、ステーブラ）です。

 

従来の抗コリン薬は口渇（口の中が渇いてしまう）などの副作用が問題となっていました。しかし、イミダフェナシンは唾液腺への作用よりも、膀胱へ対する作用の方が強いために副作用が抑えられています。ただし、抗コリン薬特有の副作用が無くなった訳ではないので注意しなければいけません。

 

これらの特徴を有した過活動膀胱治療薬がイミダフェナシン（商品名：ウリトス、ステーブラ）です。