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役に立つ薬の情報~専門薬学

プレタール(シロスタゾール)の作用機序:抗血小板薬

 

体中を巡る血液が血管内で固まってしまうと、血の塊として血栓が生成されます。この血栓が四肢の動脈を詰まらせてしまうと、体の組織に栄養や酸素が行き渡らなくなってしまいます。

 

また、血栓が詰まらせる動脈が脳の血管であると、脳梗塞として致死的なダメージを負ってしまうこともあります。

 

そこで、これら血栓の生成を防止する薬としてシロスタゾール(商品名:プレタール)が使用されます。シロスタゾールは抗血小板薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 シロスタゾール(商品名:プレタール)の作用機序
抗血小板薬は血栓の生成を防止する薬であり、いわゆる血液をサラサラにする薬となります。血液が固まるには血小板が関与しており、この血小板の働きを抑制することによって血液凝固を抑えようとします。

 

これら血小板による血栓は動脈などの「血流が早い場所」で起こりやすいです。

 

動脈硬化ではコレステロールの蓄積や高血圧などによって、動脈の弾力性が失われて硬くなってしまいます。このような状態であると、血管壁にコレステロールの塊であるプラークなどが形成されて血管が脆くなります。これにより、血小板血栓が動脈に生成されやすくなります。

 

プラーク形成

血栓が作られると、四肢の動脈を詰まらせたり、脳血管を詰まらせて脳梗塞を引き起こす恐れがあります。そこで、血小板を固まりにくくすることで血流をスムーズにするのです。

 

この時、血小板の凝集抑制を行うcAMPという物質があります。この物質はホスホジエステラーゼ3(PDE3)という酵素によって代謝され、この効果を失っていきます。

 

つまり、ホスホジエステラーゼ3(PDE3)を阻害することができれば、cAMPの濃度が上昇し、血小板の凝集抑制の作用が強くなることが分かります。要は、「血液を固まりにくくするためのシグナル(cAMP)の作用を強める」という事です。

 

 抗血小板薬:シロスタゾール(プレタール)の作用機序

 

このような作用によって血小板による血栓の生成を防止する薬がシロスタゾール(商品名:プレタール)です。

 

 

 シロスタゾール(商品名:プレタール)の特徴
血栓の生成防止のために使用されるシロスタゾール(商品名:プレタール)ですが、血管を拡張させる作用も併せ持っています。これにより、脳梗塞を発症してしまった患者さんの血流量を増加させることができます。

 

脳梗塞患者を対象とした臨床試験では「脳梗塞の再発予防効果」が示されており、シロスタゾールを使用することによって脳梗塞の再発が40.3%軽減したことが明らかになっています。

 

また、シロスタゾールは下肢の血流なども増加させるため、四肢の血行もスムーズになります。このような作用により、四肢の動脈が詰まることによる潰瘍、疼痛、冷感などの症状を改善することができます。シロスタゾールが虚血症状(血の巡りが悪くなっている状態)を治療するのです。

 

なお、血液が固まりにくくさせる作用をもつため、大手術を行う場合は手術の3日前に薬の使用を中止しておく必要があります。

 

このような特徴により、血小板血栓による脳梗塞の発症を予防し、四肢の血流を改善させる薬がシロスタゾール(商品名:プレタール)です。

 

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