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医薬品の作用機序 ＞ 睡眠薬、抗不安薬 ＞ マイスリー（ゾルピデム）

マイスリー（ゾルピデム）の作用機序：睡眠薬

 

なかなか眠れない病気として不眠症があります。不眠症の状態であると、生活の質が大幅に低下してしまいます。

 

この不眠症を改善する方法の1つとして、「睡眠薬の使用」があります。この時に使用される睡眠薬としてゾルピデム（商品名：マイスリー）があります。睡眠薬の中でもゾルピデムは非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ系薬）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ系薬）の作用機序
昼になると脳の機能が覚醒し、逆に夜になっていくと脳の機能が抑制されていきます。この時、脳機能の抑制に関わる受容体としてベンゼジアゼピン受容体が存在します。

 

つまり、脳を抑制しようとするベンゾジアゼピン受容体を刺激すれば、眠りを引き起こすことが分かります。非ベンゾジアゼピン系薬はこのベンゾジアゼピン受容体に作用することにより、脳機能を抑えようとします。

 

　

 

ベンゾジアゼピンとは、特定の分子構造を指します。「ベンゾジアゼピン骨格」と呼ばれるものがあり、以下のような構造をしています。

 

　

 

上にあるベンゾジアゼピン骨格を保有している化合物であると、ベンゾジアゼピン受容体に作用することで睡眠作用を得ることができます。このようにベンゾジアゼピン骨格を有する睡眠薬をベンゾジアゼピン薬（BZ薬）と呼びます。

 

それに対して、上図のようなベンゾジアゼピン骨格は保有していないにも関わらず、ベンゾジアゼピン受容体を刺激する薬が存在します。このような医薬品では、ベンゾジアゼピン系薬と区別して非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）と呼びます。

 

　

 

この非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）の1つとして、ゾルピデム（商品名：マイスリー）があります。ベンゾジアゼピン受容体に作用して睡眠作用を示すことに変わりはありませんが、「ベンゾジアゼピン骨格を持たない」など、その分子構造に大きな特徴があります。

 

 

　ゾルピデム（商品名：マイスリー）の特徴
それまでの睡眠薬に比べて、「分子構造が大きく異なる」という点がゾルピデム（商品名：マイスリー）の大きな特徴です。この時、ベンゾジアゼピン受容体は

 

　・ω₁受容体
　・ω₂受容体

 

の2つに分けることができます。両方ともベンゾジアゼピン受容体であることには変わりがありません。

 

その中でも、ω₁受容体は睡眠作用に関与しており、ω₂受容体は抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

 

　

 

ベンゾジアゼピン系薬は選択性なしにどちらの受容体も活性化してしまいます。それに対して、ベンゾジアゼピン骨格を持たない非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）であれば、それぞれの受容体に対する作用のバランスを調節することができます。

 

これを踏まえた上で、ゾルピデム（商品名：マイスリー）はω₁受容体に対して選択的に作用します。そのためにω₂受容体を介した抗不安作用や筋弛緩作用は弱いが、より効率的に睡眠作用を得ることができます。

 

そして、ゾルピデムは「何回も使用することによる薬への耐性や依存性」などがベンゾジアゼピン系薬に比べて少ないという特徴があります。このように、それまでのベンゾジアゼピン系薬とは異なった作用によって不眠症を改善する薬がゾルピデム（商品名：マイスリー）です。

 

ゾルピデム（商品名：マイスリー）は超短時間作用型の睡眠薬であり、床についても中々眠れない状態を改善する薬です。