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ルーラン（ペロスピロン）の作用機序：抗精神病薬

 

脳の神経伝達物質に異常が起こっている病気として、統合失調症があります。統合失調症では、幻覚や妄想、強い不安などが表れてしまいます。

 

これを改善するために薬が使用され、統合失調症の治療薬としてペロスピロン（商品名：ルーラン）があります。ペロスピロンはD₂受容体・5-HT₂受容体遮断薬（SDA）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　統合失調症治療の概要
神経伝達物質の1つとしてドパミンがあり、統合失調症患者では脳内のドパミン量が多くなっています。これによって、幻覚や妄想などの症状が表れてしまいます。これを陽性症状と呼び、「本来は心の中にないものがある状態」となっています。

 

ドパミンは脳内のドパミンD₂受容体に作用します。統合失調症ではドパミン量が多くなっていることから、D2受容体が過剰に刺激されています。

 

そこで、幻覚や妄想などの陽性症状を改善するため、D₂受容体を阻害します。これによってドパミンの作用が弱まり、陽性症状を改善することができます。

 

　

 

ただし、統合失調症は陽性症状だけでなく、陰性症状も存在します。陽性症状とは逆に、陰性症状では「感情の減退」や「思考能力の低下」など、「本来は心の中にあるものがない状態」となっています。

 

陰性症状では、脳内のドパミンが不足している状態であるため、D₂受容体を阻害するだけでは陰性症状まで改善することができません。そこで、統合失調症による陽性症状と陰性症状の両方を改善する薬としてペロスピロン（商品名：ルーラン）があります。

 

 

　ペロスピロン（商品名：ルーラン）の作用機序
D₂受容体の阻害だけでは不十分であり、ここにセロトニンが作用するセロトニン2受容体（5-HT₂受容体）を阻害する事で陰性症状まで改善することができます。

 

先に挙げた作用の中で、D₂受容体の阻害が陽性症状の改善に関わり、5-HT₂受容体の阻害が陰性症状の改善に関与していると考えられています。そこで、D₂受容体と5-HT₂受容体の両方を阻害する薬の創出を考えます。

 

このような薬をD₂受容体・5-HT₂受容体遮断薬（SDA：セロトニン・ドパミンアンタゴニスト）と呼びます。

 

初期に開発された抗精神病薬（統合失調症治療薬）はD₂受容体を阻害するだけであり、陽性症状しか改善しません。このような薬を定型抗精神病薬と呼びます。

 

それに対して、D₂受容体だけでなく5-HT₂受容体に対しても阻害作用をもつ薬を非定型抗精神病薬と呼びます。これにより、統合失調症による陽性症状だけでなく、陰性症状まで改善することができます。

 

このように、2つの受容体を阻害する事で統合失調症の症状を改善させる薬がペロスピロン（商品名：ルーラン）です。