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ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の作用機序:消炎鎮痛剤

 

関節痛や腰痛、肩こり、捻挫など、日常生活を過ごしていれば何かしら体に痛みを生じる場面が出てきます。こうしたとき、解熱鎮痛成分を含む湿布薬が多用されます。

 

そこで、炎症や痛みを鎮める目的で活用される医薬品としてエスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)があります。エスフルルビプロフェンは変形性関節症を含めた、関節の消炎・鎮痛に用いられます。湿布薬として、エスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)が活用されます。

 

 エスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)の作用機序
炎症が起こると、痛みが誘発されます。関節炎などでは、炎症を生じることでそれ以上の悪化を防いでいるのです。このときの痛みというのは、「痛み物質」の働きによって起こります。痛み物質が体内で生成されることにより、私たちは痛みを感じるようになるのです。

 

体内の痛み物質としては、多くの種類があります。その中でも、代表的な痛み物質としてプロスタグランジン(PG)が知られています。炎症が起こるとプロスタグランジン(痛み物質)が大量に放出されるため、結果として痛みを感じるようになるのです。

 

 プロスタグランジン(PG)

 

このとき、プロスタグランジンを生成する酵素が存在します。この酵素を専門用語でシクロオキシゲナーゼ(COX)といいます。要は、酵素が働きかけた結果として、痛み物質であるプロスタグランジンが生成されます。

 

そこで、プロスタグランジンの生成に関わる酵素(シクロオキシゲナーゼ)を阻害すれば、痛み物質(プロスタグランジン)が作られなくなります。その結果、炎症による痛みを軽減することができるようになります。より簡単に考えるなら、「痛み物質の生成を抑制することができれば、結果として痛みを鎮めることができる」と理解してください。

 

 NSAIDsの作用機序

 

このような作用機序によって、「炎症が起こったときに生成される痛み物質」が作られないようにすることで、消炎・鎮痛作用をもたらす薬がエスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)です。

 

 

 エスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)の特徴
痛み物質(プロスタグランジン)の生成を阻害することによって、消炎・鎮痛作用を得る薬を総称してNSAIDsといいます。エスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)はNSAIDsの一種です。NSAIDsは飲み薬として活用されることがあれば、湿布やテープなどの貼り薬としても用いられます。

 

貼付薬として活用することで、患部(薬を貼った部分)に対して効果を発揮します。ただ、病気の原因を根本的に治療する薬ではなく、あくまでの一時的に症状を抑える対症療法になります。

 

NSAIDsの消炎鎮痛剤としては、湿布薬であれば他にもフルルビプロフェン(商品名:ヤクバンテープ、アドフィードパップ)などが知られています。ただ、フルルビプロフェンには2つの酷似した成分が含まれており、専門用語ではこれを光学異性体といいます。

 

そこでフルルビプロフェンの中から、より強い作用をもつ片方の物質だけを抽出することができれば、さらに強力な作用を得ることができます。フルルビプロフェンはS体とR体の混ざりものであり、その中からS体だけを取り出したものがエスフルルビプロフェンです。既存の薬を改良することで、より強力な作用を得ようと考えたのです。

 

臨床試験では、フルルビプロフェン(商品名:ヤクバンテープ、アドフィードパップ)に比べて、エスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)を活用することで変形性関節症による「起立時や歩行時の痛み」をより強く抑制できたことがわかっています。

 

なお、エスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)の主な副作用としては、適用部位皮膚炎、適用部位紅斑、適用部位湿疹などが知られています。

 

このような特徴により、変形性関節症など炎症を有する疾患に対して活用され、消炎・鎮痛効果を得られる薬がエスフルルビプロフェン(商品名:ロコアテープ)です。

 

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