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役に立つ薬の情報~専門薬学

サノレックス(マジンドール)の作用機序:食欲抑制剤

 

肥満状態であると、糖尿病や高血圧などの生活習慣病を招き、睡眠時無呼吸症候群など睡眠の質にまで影響を与えてしまいます。つまり、肥満が原因となって様々な病気を発症するようになります。

 

このような肥満状態を改善する薬としてマジンドール(商品名:サノレックス)があります。マジンドールは食欲抑制剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

マジンドール(商品名:サノレックス)の作用機序

 

生活習慣病の誘発因子として肥満があることは有名です。いわゆる体重が増えすぎている状態ですが、人間が肥満になる理論はとても単純です。それは、「カロリーを取りすぎている」という事です。

 

体重が増えるためには次の公式が成り立ちます。

 

摂取カロリー(食事など) > 消費カロリー(基礎代謝、運動など)

 

消費していくカロリーよりも食事などから摂取するカロリーの方が多いため、その分だけエネルギーとして体内に蓄えられます。その結果、体重が増えて肥満を引き起こしてしまいます。

 

つまり、肥満を解消するためには摂取カロリーを減らせば良いことが分かります。より分かりやすく言うと、食事の量を減らします。ただ現実的には意識して食事量を減らすことが難しいため、薬によって食欲を抑制させます。このような考えによって肥満を改善する薬がマジンドール(商品名:サノレックス)です。

 

脳には満腹中枢と呼ばれる「食事の満腹感」を感じる部位が存在します。その名の通り、食事を取ると満腹であることが伝わり、食事を取らなくなります。つまり、満腹中枢が刺激されると、食欲が抑えられるようになります。

 

マジンドール(サノレックス)の考え方:食欲抑制剤

 

神経伝達物質が放出されて脳に作用することでシグナルが伝わっていきますが、これら神経伝達物質が余った場合は輸送体(トランスポーター)によって細胞内へと再び回収されます。トランスポーターが働けば働くほど神経伝達物質が回収されるため、その分だけ神経伝達物質の量が少なくなります。

 

つまり、トランスポーターを阻害すれば、神経伝達物質の取り込みが抑制されるため、脳内で働く神経伝達物質の量が増えます。

 

マジンドール(商品名:サノレックス)はトランスポーターを阻害することで、アドレナリンやドパミン、セロトニンなどの神経伝達物質の量を増やします。これによって満腹中枢を刺激して食欲を抑えます。

 

マジンドール(サノレックス)の作用機序

 

また、マジンドールは食欲中枢に直接働きかけることによっても食欲を抑え、消費エネルギーを増大させると考えられています。これらの作用によって肥満を解消する薬がマジンドール(商品名:サノレックス)です。

 

マジンドール(商品名:サノレックス)の特徴

 

肥満度を表す指標としてBMIがあり、BMIは「(体重:kg)/(身長:m)2」で計算されます。BMI18.5以上、25未満が普通体重であり、BMI25以上になると肥満と判断されます。

 

その中でも、マジンドール(商品名:サノレックス)はBMIが35以上と判断された高度肥満の方にのみ使用することができます。

 

マジンドールは食欲抑制剤として国内で初めて開発された薬であり、食事療法や運動療法を開始・維持するための動機付けとしても活用することができます。

 

なお、覚せい剤と構造が似ているために脳を覚醒する作用がありますが、マジンドールは「覚醒作用を引き起こす用量」に達する前に食欲抑制作用を引き出すことができます。

 

ただし、依存性を引き起こす可能性があるため、マジンドールの投与期間は3ヶ月を限度とします。投与期間はできる限り短くし、1ヶ月以内に薬の効果が表れない場合は投与を中止します。

 

このような特徴により、食欲抑制作用によって重度の肥満を解消する薬がマジンドール(商品名:サノレックス)です。

 

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の効能効果

 

肥満の方に食事療法や運動療法の補助的な治療として、食欲を抑えるサノレックス(一般名:マジンドール)を服用します。

 

ただし、使用できる方に制限があります。あらかじめ適用した食事療法及び運動療法の効果が不十分な高度肥満症の方で、BMI(肥満度を示す体格指数)が35以上または肥満度が+70%以上の方に限られます。計算方法は「BMI = 体重(kg) / 身長(m)2 」「肥満度(%)=(実体重 - 標準体重)÷標準体重×100」になります。

 

サノレックス(一般名:サノレックス)の用法用量

 

成人にサノレックス錠0.5mgを1日1回、1回につき1錠(0.5mg)昼食前に使用します。

 

最高量は、1日2〜3回に分け、1回につき1〜2錠(0.5mgまたは1mg)合計1.5mgを食前に使用します。ただし、使用量は効果を示す最小の有効量にします。

 

投与期間は最長で3ヶ月まで、できる限り短期間の使用が認められています。1ヶ月以内に効果が見られない場合は使用を中止しなければなりません。

 

なお、飲み忘れた場合は、次の時点で1回分服用してください。決して一度に2回分を使用しないでください。ただし、夕方に服用すると睡眠障害を引き起こすおそれがあります。昼食前を飲み忘れた場合は、次の日まで使用しないでください。

 

この薬は、空腹時に服用可能です。食事に関係なく使用できます。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の副作用

 

サノレックスで報告されている主な副作用としては口渇、便秘、悪心・嘔吐、睡眠障害、胃の不快感などがあります。また、めまいやいらいらが起こることがあるので、車の運転や危険を伴う操作は行わないでください。

 

サノレックスの重大な副作用に依存性肺高血圧症があります。サノレックスの副作用による依存性では、海外において、多くで数週間以内に精神的な依存や薬物耐性(薬が効きにくなる)がみられるとの報告があります。

 

また、肺高血圧症にみられる身体的な症状として、咳、作業などした時の呼吸困難、胸の痛み、疲れやすい、お腹の張り、失神などがあります。このような症状が現れた場合、服用を中止して医師の診察が必要です。

 

他にごく稀な頻度で月経異常があります。生理不順などに悩んでいる人は使用前に医師に相談してください。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の禁忌

 

サノレックスには、禁忌の患者がいます。下記の方は使用できません。

 

・マジンドールを服用して過敏症の既往歴がある
・緑内障
・重症の心障害、重症の膵障害、重症の腎・肝障害、重症の高血圧
・脳血管障害
・不安・抑うつ・異常興奮状態の患者および統合失調症等の精神障害
・薬物・アルコール乱用歴がある
・妊娠または妊娠している可能性のある婦人
・小児

 

糖尿病、てんかん(または過去にてんかんを起こした経験のある方)は禁忌ではありませんが、慎重に使用しなければならないので必ず医師に相談する必要があります。

 

さらに、サノレックスに対してMAO阻害薬との併用は禁忌です。日本で認可が下りているMAO阻害薬はパーキンソン病治療薬として知られるエフピー(一般名:セレギリン)です。

 

エフピーとサノレックスを同時に服用すると高血圧クリーゼを引き起こす可能性があります。高血圧クリーゼは高血圧緊急症とも呼ばれ、急激な血圧の上昇による高血圧脳症、脳出血、進行性腎障害、高血圧心疾患による急性左心室不全などの臓器障害を引き起こす状態です。

 

治療する上でサノレックスが必要な場合、MAO阻害薬を2週間服用中止してから使用します。

 

飲み合わせ(相互作用)に注意が必要な薬

 

サノレックスとの併用注意(飲み合わせに注意しなければいけない薬)があります。

 

・昇圧アミン類の血圧を上げる薬

 

昇圧アミンは血圧を上げる作用のある薬です。サノレックスは、昇圧アミンの作用を増強します。そのため、血圧が過剰に上昇することがあります。

 

昇圧アミンの薬は、ボスミン・エピペン(一般名:アドレナリン)、ノルアドレナリン(一般名:成分名と同じ)、イノバン(一般名:ドパミン)、ネオシネジン(一般名:フェニレフリン)、メチエフ(一般名:dl-メチルエフェドリン)などがあります。

 

・糖尿病の薬

 

サノレックスはインスリン分泌を抑制する作用があります。そのため、体内から分泌されるインスリンの量が変化し、使用・服用するインスリン製剤や経口糖尿病薬の量が変わることがあります。

 

また肥満の改善により、インスリン製剤や経口糖尿病薬の必要量が変化することがあります。

 

糖尿病治療薬の注射薬には、インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬のビクトーザ(一般名:リラグルチド)、バイエッタ/ビヂュリオン(一般名:エキセナチド)、トルリシティ(一般名:デュラグルチド)があります。

 

また、下記の経口糖尿病薬も注意が必要です。

 

・SU剤:アマリール(一般名:グリメピリド)、オイグルコン/グリベンクラミド(一般名:グリベンクラミド)

 

・即効型インスリン分泌促進薬:スターシス/ファスティック(一般名:ナテグリニド)、グルファスト(一般名:ミチグリニド)、シュアポスト(一般名:レパグリニド)

 

・ビグアナイド系薬:メトグルコ(一般名:メトホルミン)

 

・α-グルコシダーゼ阻害薬:グルコバイ(一般名:アカルボース)、ベイスン(一般名:ボグリボース)

 

・DPP-4阻害薬:ジャヌビア/グラクティブ(一般名;シタグリプチン)、エクア(一般名:ビルダグリプチン)、ネシーナ(一般名:アログリプチン)、トラゼンタ(一般名:リナグリプチン)、テネリア(一般名:テネグリプチン)、スイニー(一般名:アナグリプチン)、オングリザ(一般名:サキサグリプチン)、ザファテック(一般名:トレラグリプチン)、マリゼブ(一般名:オマリグリプチン)

 

・SGLT2阻害薬:スーグラ(一般名:イプラグリフロジン)、フォシーガ(一般名:ダパグリフロジン)、カナグル(一般名:カナグリフロジン)、ルセフィ(一般名:ルセオグリフロジン)、デペルザ/アプルウェイ(一般名:トホグリフロジン)、ジャディアンス(一般名:エンパグリフロジン)

 

・チアゾリジン系薬:アクトス(一般名:ピオグリタゾン)

 

 

・中枢神経(脳や脊髄の働き)を刺激する薬

 

脳梗塞後遺症やパーキンソン病治療薬のアマンタジン(一般名:アテネジン)などが中枢神経を刺激する薬に該当します。

 

サノレックスと併用すると幻覚、睡眠障害などの副作用が増強されるおそれがあるので、使用する量に注意しなければいけません。どちらの薬も中枢神経を刺激する作用を有するので効果が強く現れてしまいます。

 

また、エビリファイ(一般名:アリピプラゾール)はDSS(ドパミン・システム・スタビライザー)と呼ばれる、ドパミン量を調節する薬です。統合失調症、うつ病・うつ状態、統合失調症に対して使用します。そのため、これらの疾患に対してサノレックスの使用は禁忌となっているので、エビリファイの併用もできません。

 

 

・甲状腺ホルモン

 

甲状腺ホルモンが、カテコールアミンの受容体の感受性を高める可能性があります。これにより、サノレックスの併用で中枢神経刺激作用を強めるおそれがあります。

 

チラーヂンS(一般名:レボチロキシン)、チロナミン(一般名:リオチロニン)は甲状腺ホルモンを補う薬です。サノレックスとの併用は可能ですが、使用前に医師に相談してください。

 

・アルコール(飲酒)

 

アルコールと一緒に飲むこと中枢神経の刺激が増強されるため、めまい、眠気などの副作用強く現れるおそれがあります。

 

サノレックスを使用している間は、アルコールを控えるようにしてください。また、アルコールを控えることも直接ライススタイルの改善につながり、痩せるようになります。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の高齢者への使用

 

高齢者におけるサノレックスの使用では、65歳未満の副作用の症例に比べて副作用発生率が高い傾向にあります。そのため、慎重に使用しなければならないことになっています。

 

サノレックス(一般名:サノレックス)の小児(子供)への使用

 

サノレックスは、15歳未満の小児に投与できません。安全性が確認されていないからです。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の妊婦・授乳婦への使用

 

妊娠・妊娠している可能性のある方に、サノレックスは使用できません。添付文書(薬の説明書)には、サノレックスの服用は禁忌と記載されています。

 

授乳中の場合もサノレックスの服用を控えるようにしてください。授乳中の投与に関する安全性が確立していないからです。動物実験によると、授乳のラットにサノレックス(一般名:サノレックス)を投与したとき、乳汁中へ移行することがみられました。つまり、サノレックスが母乳へ混じってしまうことになります。

 

やむを得ずに使用する場合、授乳を中止してください。

 

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の効果発現時間(薬物動態)

 

サノレックス(一般名:マジンドール)は、数ヶ月単位で服用することで効果の現れる薬です。1ヶ月の服用では、効果が現れる方とそうでない方に分かれますが、3ヶ月の服用により効果を得られるという報告があります。

 

また、サノレックスを服用して2時間ほどで血中濃度(血液中の薬物濃度)が最大になり、食欲抑制効果は服用して約30〜60分で現れます。薬剤の半減期(血中濃度が半分になる時間)は約9時間です。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の後発医薬品や一般用医薬品(OTC薬)

 

日本で認可の下りているサノレックスの後発医薬品(ジェネリック医薬品)や一般用医薬品(OTC薬)は存在しません。医師による処方が必要な処方箋医薬品に該当します。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の類似薬や肥満に対する薬

 

サノレックスなどの肥満に対する薬はいくつかありますので紹介します。

 

・オブリーン(一般名:セチリスタット)

 

オブリーンは、膵臓から分泌されるリパーゼを阻害することで、食事に含まれるトリグリセリド(中性脂肪)の吸収を抑制させる薬です。消化管で吸収されなかったトリグリセリドは便と一緒に排泄されることで、体重が減少します。

 

・ゼニカル(一般名:オルリスタット):日本未承認

 

ゼニカルは、オブリーン(一般名:セチリスタット)と同じ作用機序(薬の効き方)の抗肥満薬です。サノレックスと作用機序が異なるため、ゼニカルと併用しても問題ありません。ただ、急な減量による血糖値や血圧の変動に注意が必要です。

 

ただ、日本ではゼニカルは「未承認薬」に該当するので保険が適応できません。そのため、重大な副作用が現れた場合、副作用に対する救済制度に適用されません。

 

・肥満に対する漢方薬

 

① 防風通聖散(ぼうふうつうしょうさん)

 

防風通聖散は腹部に皮下脂肪が多く、便秘がちな体質に使用され、肥満症、むくみ、便秘の方に効果があります。

 

② 防已黄耆湯(ぼういおうぎとう)

 

防已黄耆湯は、色白・筋肉が柔らかく水太りの体質の方に使用され、肥満症など効果があります。

 

③ 大柴胡湯(だいさいことう)

 

大柴胡湯は、便秘がちでお腹の上のあたりが張って苦しい体質の方に使用されます。

 

・一般用医薬品(OTC薬)

 

一般用医薬品(OTC薬)にも、防風通聖散エキスや防已黄耆湯エキスの入った薬があります。一般医薬品でもダイエット薬が販売されており、これらは防風通聖散などの漢方薬になります。

 

・漢方薬との併用について

 

サノレックスに漢方を併用することもあります。便秘がちな方には防風通聖散、水太りの方には防已黄耆湯を使用します。

 

抗不安薬、抗うつ薬、抗精神病薬などとの併用について

 

不安・抑うつ・異常興奮状態の患者、および統合失調症などの精神障害の方にサノレックスは禁忌とされています。理由として、脳内神経の異常な興奮により、統合失調症などの症状の悪化や頻脈の副作用が報告されているからです。

 

ただし、睡眠薬という目的で抗うつ薬を使うことがあります。この際、服用の可否は医師が決めるので、サノレックスの使用前は相談する必要があります。また、「向精神薬」の枠に入る睡眠薬・抗不安薬・抗てんかん薬の一部との併用についても、サノレックスの使用前に医師に相談してください。

 

睡眠薬目的で使用する場合の抗うつ薬

 

上記において、サノレックスと併用する抗うつ薬は以下のとおりです。

 

・四環系抗うつ薬:テシプール(一般名:セチプチリン)、テトラミド(一般名:ミアンセリン)、ルジオミール(一般名:マプロチリン)

 

・SARI(セロトニン遮断再取り込み阻害薬)抗うつ薬:レスリン/デシレル(一般名:トラゾドン)

 

・NaSSA(ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬):リフレックス/レメロン(一般名:ミルタザピン)

 

サノレックス(一般名:マジンドール)とADHD(注意欠陥・多動性障害)の関係

 

「サノレックスの効果がADHDに効くのではないか」という研究が進められています。

 

ADHD(注意欠陥・多動性障害)とは、不注意・多動性・衝動性の3つの症状が見られる病気です。「計画性が必要なことに対して順序立てて取り組むのが苦手」「じっくりと考える課題だととりかかるのを避けたり、遅らせたりする」「長時間座っていなければならない時に、手足をそわそわもぞもぞする」などの症状がみられることが多いです。

 

「サノレックスが成人ADHD患者に対して有効だ」という報告があるのです。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)とバセドウ病

 

バセドウ病は、甲状腺ホルモンが過剰に分泌されることで新陳代謝が異常に高くなる病気です。発汗、暑がり、食欲亢進、体重減少などの症状が起こります。

 

そのため、バセドウ病の方にサノレックスの使用は望ましくありません。バセドウ病の新陳代謝の亢進に加えてサノレックスの中枢神経刺激作用により、効果が強く現れる可能性があります。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)とメタボリックシンドローム(メタボ)の関係

 

メタボリックシンドローム(俗にいうメタボ)は、内臓脂肪型肥満に加え糖尿病・脂質異常症・高血圧のうち2つ以上の症状を診断された状態のことをいいます。減量することでメタボリックシンドロームの改善につながります。

 

サノレックスにより体重が減少するため、サノレックス使用前に比べて体内のインスリンが効きやすくなる(インスリン抵抗性の改善)ことがあります。また、血圧も改善するので、自然な血圧低下を招くことがあります。

 

そのため、肥満時に上記に対する薬を使用している方は、急激な体重減少によって薬の効果が強く現れることがあるので注意が必要です。

 

なお、日本ではBMIが25以上あれば肥満とされます。一方、世界保健機関のWHOではBMI30以上が肥満とされています。しかし、日本の場合は重度の肥満でなくても、生活習慣病にかかりやすいため基準値が低く定められています。

 

いずれにしても、肥満症は医学的観点で減量の治療が必要な肥満のことを指します。

 

ダイエットピルについて

 

ダイエットピルは、俗にいう「痩せ薬」と呼ばれています。ダイエットピルの定義はありませんが「食欲を抑えるサノレックス」「食事の吸収を抑えるオブリーン」などが、そのように呼ばれています。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)の取り扱い

 

サノレックスの粉砕は可能です。粉にして使用することが可能なのです。

 

サノレックスは室温(1~30℃)で保存可能ですが、直射日光や湿気を避けて部屋の涼しいところに保管して下さい。また、小児の届かないところに保管してください。

 

サノレックス(一般名:マジンドール)を長期投与する上での注意点

 

サノレックスは処方箋の必要な「処方箋医薬品」かつ「習慣性医薬品」に該当します。そのため、1回の処方につき14日分までと定められています。投与期間は3ヶ月を限度とします。ただし、1ヶ月以内に効果の見られない場合は使用を中止することがあります。

 

サノレックスの使用は、あくまでも運動療法や食事療法を行なっても肥満が改善しないときに限ります。日頃の運動療法・食事療法が重要となりますので「食事の量を少しずつ減らす」「時間を決めてウォーキングから開始する」など、継続できることから始めて、ライフスタイルの改善を実施しましょう。

 

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