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役に立つ薬の情報~専門薬学

ディオバン(バルサルタン)の作用機序:高血圧治療薬

 

血圧の高い状態が続くと、動脈硬化を引き起こして脳卒中や心筋梗塞などのリスクとなります。そこで、血圧を下げるために薬を使用することがあります。

 

この時に使用する薬としてバルサルタン(商品名:ディオバン)があります。バルサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬(ARB)と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 アンジオテンシンⅡ受容体阻害薬(ARB)の作用機序
高血圧の患者さんでは、「血圧を上昇させる物質」が働いています。つまり、血圧上昇に関わる物質が存在するために、血圧が上がっています。そこで、この血圧を上げる物質を阻害すれば良いことが分かります。

 

この血圧を上げる物質の名前をアンジオテンシンⅡと呼びます。そのため、このアンジオテンシンⅡの働きを阻害する事ができれば、血圧も下がることが分かります。

 

アンジオテンシンⅡがどこに作用するかと言うと、その受容体であるアンジオテンシンⅡ受容体に結合します。これによって、血圧上昇を引き起こす作用が表れてしまいます。

 

そこで、血圧を下げるためにはアンジオテンシンⅡ受容体の作用を阻害すれば良いことが分かります。

 

いくら血圧上昇に関わるアンジオテンシンⅡが存在していたとしても、受容体に作用できなければ血圧が上がることはありません。このような作用によって血圧を下げる薬がアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬(ARB)です。

 

 アンジオテンシンⅡ受容体阻害薬(ARB)の作用機序

 

アンジオテンシンⅡが働く部分より下の作用を抑制できるため、血圧を下げることができます。これらアンジオテンシンⅡ受容体阻害薬(ARB)の1つがバルサルタン(商品名:ディオバン)です。

 

 

 バルサルタン(商品名:ディオバン)の特徴
実はアンジオテンシンⅡ受容体と言っても、この受容体には2つの兄弟のような物に分けられます。アンジオテンシンⅡ受容体には、

 

 ・AT1受容体(アンジオテンシンⅡタイプ1受容体)
 ・AT2受容体(アンジオテンシンⅡタイプ2受容体)

 

の2つがあります。

 

この中でも、AT1受容体は「血圧上昇、心肥大の促進」などに関わっていると言われています。それに対して、AT2受容体は「血圧下降、心肥大の抑制」に関与しているとされています。

 

この事から、AT1受容体を阻害すれば「血圧上昇、心肥大の促進」の逆として、血圧を下げたり心肥大を抑制したりする事が分かります。そして、バルサルタン(商品名:ディオバン)はAT1受容体を選択的に阻害します。

 

バルサルタンのAT1受容体とAT2受容体の阻害作用を調べたところ、AT2受容体よりもAT1受容体を約30,000倍も強く阻害することが分かっています。

 

このように、AT1受容体を選択的に阻害する事で高血圧を治療する薬がバルサルタン(商品名:ディオバン)です。

 

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