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役に立つ薬の情報~専門薬学

ビソノテープ(ビソプロロール)の作用機序:高血圧治療薬

 

高血圧の状態では、常に血管に高い圧がかかっています。これによって動脈硬化が進行し、血管がボロボロになってしまいます。その結果、脳卒中や心筋梗塞などの血管が関わる病気を引き起こしやすくなります。

 

これを防ぐために高血圧治療薬としてビソプロロール(商品名:ビソノテープ)が使用されます。ビソプロロールはβ遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

 ビソプロロール(商品名:ビソノテープ)の作用機序
血圧とは、「血液が血管を押出すときの力」を指します。この圧力を決定する要素の1つとして心臓によるポンプ機能があります。

 

心臓が拍動すると、血液が血管へと送り出されます。この時、心臓の拍動数が多いほど血液が血管の壁を押し出すようになります。その結果、血圧が上昇してしまいます。つまり、心臓が働きすぎて拍動数が多くなると、血圧が高くなります。

 

そこで、心臓の拍動を抑えるように作用させることができれば、血管へ送り出される血液量も減って血圧を下げることができるようになります。下図で言うと、心拍出量(拍動数:心臓から送り出される血液量)を抑制します。

 

 β受容体遮断薬と高血圧の治療

 

この時に重要となる受容体としてβ1受容体があります。心臓にはβ1受容体が存在しており、この受容体が刺激されることで心拍数が増えるようになります。つまり、β1受容体を阻害する事ができれば、心拍数を減らして高血圧を治療することができます。

 

このように、β1受容体を阻害する事で心拍数を減少させ、高血圧状態を改善する薬がビソプロロール(商品名:ビソノテープ)です。

 

 

 ビソプロロール(商品名:ビソノテープ)の特徴
それまで飲み薬としてビソプロロール(商品名:メインテート)が使用されていましたが、これが貼付剤(貼り薬)として発売された薬がビソノテープになります。世界初の貼付剤によるβ1受容体遮断薬です。

 

貼付剤の特徴としては、経口投与が不要であるために口から薬を飲むことが難しい患者さんに対しても使用することができます。

 

また、薬の放出を制御することによって安定的な血液中の薬物濃度を維持させることができます。ビソプロロール(商品名:ビソノテープ)は1 日1 回貼付することにより、24時間に渡って安定的に血圧を下げることができます。

 

 テープ剤の意義

 

飲み薬に比べて、貼付剤では副作用が少なくなる傾向にあります。これは、飲み薬では1日での薬物濃度の変動が大きいですが、貼付剤であれば「一定の薬物濃度に保たせることができる」ということが1つの理由となります。

 

貼付剤を創出する上では、皮膚からの吸収が良好な薬物を選ばなければいけません。皮膚への安全性も重要になります。これらを踏まえた上で、これまでの臨床経験や皮膚からの吸収・安全性を考慮した上でビソプロロールが選択されたという経緯があります。

 

主な副作用としては、薬を皮膚に貼った部分のそう痒感(かゆみ)、皮膚炎、紅斑(赤くなる)などがあります。このような特徴によって高血圧を治療する薬がビソプロロール(商品名:ビソノテープ)です。

 

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