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トピナ（トピラマート）の作用機序：抗てんかん薬

 

脳の神経細胞に異常な電気信号が発生することにより、けいれんや意識消失などの症状を引き起こす病気として「てんかん」が知られています。何度もてんかん発作を引き起こすと、さらに発作を生じやすくなります。そこで、てんかん発作を薬によって防止します。

 

てんかん発作を予防・治療するために用いられる薬としてトピラマート（商品名：トピナ）があります。トピラマートは神経細胞の電気信号をコントロールすることで、てんかんを治療しようとします。

 

　トピラマート（商品名：トピナ）の作用機序
脳の神経細胞には、電気信号が発生しています。電気信号が伝わることにより、神経細胞が興奮して情報の伝達が起こるのです。しかし、てんかん発作が起こっている時、脳に突発的な電気的刺激が起こることで脳全体の信号が乱れてしまいます。

 

電気信号の発生には、イオンの動きが関与しています。イオンには、興奮性のシグナルであるNa^＋やCa^2＋、抑制性のシグナルであるCl^－などが知られています。簡単に考えると、興奮性のシグナルはプラスの電荷を帯び、抑制性のシグナルはマイナスの電荷を帯びています。

 

プラスやマイナスの電荷を有するイオンが動くと、電気信号が発生します。

 

通常、私たちの細胞内はマイナスの電荷に傾いています。ここにNa^＋などのイオンが流入してくると、それまでマイナスであった電荷が徐々にプラスへと傾いていきます。

 

Na^＋の流入が続くと、ある時にマイナスからプラスへと電荷が変わってしまいます。これが合図となり、神経細胞の興奮が伝わっていきます。

 

ただし、てんかん発作が起こっている時は「異常な電気信号の発生」が問題となります。そこで、てんかんを治療するためには、興奮性シグナルの働きを抑え、抑制性シグナルの働きを強めなければなりません。

 

イオンが通るときの通り道をイオンチャネルと呼びます。NaはNaチャネル、CaはCaチャネルを通ることでイオンの移動が起こります。

 

トピラマート（商品名：トピナ）はNaチャネルやCaチャネルを抑制する作用が知られています。興奮性シグナルの働きが阻害されるため、てんかんによる異常な電気刺激を抑制することができます。

 

また、トピラマート（商品名：トピナ）は抑制性シグナルの働きを強めます。細胞内の電荷はマイナスに傾いていることは既に述べましたが、ここにCl^－などのイオンが流入してくると、さらに細胞内はマイナスへと傾きます。この状態では、プラスの電荷をもつイオンが入ってきたとしても、なかなか電気信号は発生しません。

 

NaチャネルやCaチャネルなどと同様に、Cl^－が流入するための受容体が存在します。この受容体の作用を強めることにより、トピラマート（商品名：トピナ）は抑制性神経の働きを増強させます。

 

　

 

このような考えにより、興奮性のシグナルの働きを弱め、抑制性のシグナルの働きを強める薬がトピラマート（商品名：トピナ）です。

 

 

　トピラマート（商品名：トピナ）の特徴
抗てんかん薬とはいっても、全てのてんかん症状に効果があるわけではありません。てんかんにもいくつか種類があり、急にけいれんを引き起こす「強直間代（きょうちょくかんたい）発作」、数秒から数十秒程度の意識消失が起こる「欠神（けっしん）発作」、意識障害・異常行動などを伴う「部分発作」などがあります。

 

これらの中でも、トピラマート（商品名：トピナ）は部分発作に対して使用される薬です。既存の薬が効かなかったとしても、他の抗てんかん薬と併用することで良好な効果を得られることが確認されています。

 

なお、トピラマート（商品名：トピナ）には副作用として食欲減退があります。そのため、体重減少を引き起こすことがあります。その他の主な副作用としては、傾眠や浮動性めまいなどが知られています。

 

このような特徴により、てんかん発作の中でも部分発作を予防・治療するために使用される薬がトピラマート（商品名：トピナ）です。