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コレバイン（コレスチミド）の作用機序：脂質異常症治療薬

 

血液中のコレステロール値が高くなると、脂質異常症と診断されます。この状態を放っておくと動脈硬化が進行し、脳卒中や狭心症、心筋梗塞などの血管に関する病気を発症してしまいます。

 

そのため、「どのように脂質をコントロールしてこれらの病気を予防するか」が重要になります。

 

脂質異常症の治療は食事療法や運動療法が基本ですが、これだけでは上手く脂質のコントロールができない場合があります。そこで薬が使用されますが、この時に使用される薬としてコレスチミド（商品名：コレバイン）があります。

 

コレスチミドは脂質異常症治療薬の中でも、陰イオン交換樹脂（レジン）という種類の薬になります。

 

 

　コレスチミド（商品名：コレバイン）の作用機序：陰イオン交換樹脂（レジン）
コレステロールは主に肝臓で合成されます。そのため、肝臓でのコレステロール合成を抑制する薬は「血液中のコレステロール値」を大幅に下げることができます。

 

ただし、肝臓はコレステロール合成だけを行っているわけではありません。実際にはコレステロールを消化管へと排泄する役割も担っています。

 

この時、肝臓から排泄されるコレステロールは胆汁酸という形で分泌されます。肝臓から胆汁酸としてコレステロールが分泌され、そのまま糞便として排泄されるのです。

 

ただし、肝臓から分泌された胆汁酸の全てがそのまま糞便として排泄されるわけではありません。むしろ、胆汁酸の多くが腸から吸収されて再びコレステロールとして利用されます。消化管へと排泄された胆汁酸は小腸から吸収されて再び肝臓へと戻っていくのです。

 

そこで、「胆汁酸が小腸から再び吸収される過程」を阻害します。その結果、胆汁酸が減少します。胆汁酸の原料はコレステロールであるため、胆汁酸の排泄を促進させることによって間接的にコレステロール値を減らすことができます。

 

陰イオン交換樹脂は胆汁酸を吸着することで、胆汁酸の再吸収を抑制します。このように、胆汁酸の再吸収を抑制することでコレステロール値を下げる薬としてコレスチミド（商品名：コレバイン）があります。

 

　

 

 

　コレスチミド（商品名：コレバイン）の特徴
小腸などの消化管で胆汁酸を吸着すれば良いため、コレスチミドは腸から吸収される必要がありません。吸収されずに消化管で胆汁酸を吸着し、そのまま糞便として排泄されます。

 

コレステロールには種類があります。コレステロールの中でも、血管壁にコレステロールを沈着させて動脈硬化を促進するものとしてLDLコレステロールがあります。いわゆる悪玉コレステロールです。

 

そして、その逆に血管壁などの組織に沈着したコレステロールを肝臓へと戻す働きをするHDLコレステロールがあります。善玉コレステロールと呼ばれ、組織に沈着したコレステロールを除去してくれます。

 

臨床試験で検討したところ、コレスチミドの投与によってLDLコレステロールを21.9%低下させ、HDLコレステロールを8.4%上昇させた事が分かっています。

 

このような特徴を持ったコレスチミド（商品名：コレバイン）ですが、LDLコレステロールやHDLコレステロールをコントロールするためにメインで使用される薬ではありません。血液中のコレステロールを是正するために補助として用いられる医薬品です。