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ナウゼリン(ドンペリドン)の作用機序:消化管運動改善薬

 

慢性胃炎によって腹痛や胸焼けが起こったり、抗がん剤の副作用によって悪心・嘔吐が起こったりすると、生活の質が落ちてしまいます。

 

そこで、これらの消化管に関わる症状を抑える薬としてドンペリドン(商品名:ナウゼリン)が使用されます。ドンペリドンはD2受容体阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 ドンペリドン(商品名:ナウゼリン)の作用機序
胃の動きが停滞してしまうと、腹部膨満や上腹部不快感を引き起こします。胃炎が起きていると、腹痛なども感じるようになります。

 

これを改善するためには、胃の動きを活発にすることで胃の中に溜まった食物を素早く排出させる方法があります。消化管の運動を活発にさせることにより、様々な消化管症状を改善させるのです。

 

この時、消化管運動を刺激する物質としてアセチルコリンがあります。アセチルコリンが作用することにより、胃の運動が活発になって食物の排出が促進されます。

 

食事中など、私たちが体を休めている時は唾液が多量に分泌され、胃や腸の動きが激しくなります。これは、アセチルコリンが作用することによって起こっています。つまり、アセチルコリンの働きを強めることができれば、消化管の運動を改善させることができるようになります。

 

 アセチルコリンによる消化管運動の改善

 

そして、このアセチルコリンの分泌を抑制している受容体としてD2受容体(ドパミン2受容体)があります。D2受容体が刺激されると、アセチルコリンの放出が抑制されます。

 

つまり、D2受容体を阻害することができれば、アセチルコリンの分泌を促すことで消化管運動を活発にすることができます。

 

このような考えにより、消化管に存在するD2受容体を阻害することでアセチルコリンの分泌を促し、胃や腸の運動を改善させる薬がドンペリドン(商品名:ナウゼリン)です。

 

 ドンペリドン(商品名:ナウゼリン)の特徴
ドンペリドン(商品名:ナウゼリン)は消化管に作用することで胃や腸の動きを改善させますが、ドンペリドンは脳に存在する嘔吐中枢に対しても作用する働きがあります。

 

嘔吐中枢が刺激されると、嘔吐を引き起こすようになります。そして、この嘔吐中枢の近くにはCTZ(化学受容器引き金帯)と呼ばれる部位があります。

 

CTZが刺激されると、嘔吐中枢にも刺激が伝わって嘔吐が引き起こされます。モルヒネの副作用として嘔吐がありますが、これはモルヒネがCTZを刺激するために起こります。より詳しく言えば、CTZに存在するD2受容体が刺激されると、嘔吐中枢にシグナルが伝わります。

 

つまり、CTZに存在するD2受容体を阻害することができれば、嘔吐中枢へのシグナル伝達を阻害するために嘔吐を抑制できることが分かります。ドンペリドン(商品名:ナウゼリン)はCTZに対しても作用するため、強い制吐作用があります。

 

抗がん剤の副作用としても嘔吐があり、これは血液中の抗がん剤が直接CTZを刺激するために吐き気が起こります。ドンペリドンはこれら抗がん剤による嘔吐の抑制に対しても使用されます。

 

ドンペリドン自体は脳内への移行するための関門(血液脳関門)を通過しにくいため、脳に対する作用は少ないです。ただし、嘔吐中枢を刺激するCTZは血液脳関門の外にあるため、ドンペリドンによって問題なく嘔吐を抑制することができます。

 

また、ドンペリドンは脳内への移行性が低いために、D2受容体阻害薬で問題となる中枢(脳・脊髄)に対する作用やホルモン系の異常が少ない薬でもあります。このような特徴によって消化管運動を改善し、嘔吐を抑制する薬がドンペリドン(商品名:ナウゼリン)です。

 

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