ルセフィ(ルセオグリフロジン)の作用機序:糖尿病治療薬
糖尿病とは、血液中の糖濃度が異常に高くなってしまう病気のことです。これにより、腎臓の機能が悪化したり、神経の働きが悪くなったりとさまざまな合併症を引き起こすようになります。
そこで、糖尿病の症状を抑えることで合併症を予防する薬としてルセオグリフロジン(商品名:ルセフィ)があります。ルセオグリフロジンはSGLT2阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。
糖と腎臓の関係
糖尿病と腎臓の働きは大きく関わっています。原尿として最初に尿が作られるとき、この中にはアミノ酸や糖などが含まれています。しかし、アミノ酸や糖は私たちの体にとって必須な栄養素であるため、そのまま尿として体外へ排泄されるのは不都合です。
これを回避するため、原尿が尿管を通って膀胱へ到達するまでの間に、アミノ酸や糖は血管の中へと移されます。これを再吸収といいます。すべての糖が血液中へ吸収されるため、正常な方の尿から糖が検出されることはありません。
しかし、糖尿病患者では血糖値が高すぎるため、原尿にも多量の糖が含まれるようになります。尿管からの糖の再吸収が追い付かないため、尿から糖が検出されるようになります。これが、糖尿病という名前が付けられている理由です。
ルセオグリフロジン(商品名:ルセフィ)の作用機序
尿管はその部位や機能によっていくつかに分けることができます。大まかに考えると、腎臓側から「近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管」となります。
この中でも、糖の再吸収には近位尿細管が関与しています。これは、近位尿細管に「糖の再吸収に関わる輸送体」が存在しているためです。この輸送体をSGLT2と呼びます。糖の再吸収の約90%は近位尿細管に存在するSGLT2が行っていると言われています。
そこでSGLT2の作用を阻害すれば、糖が血液中へと移動しなくなります。その結果、尿中に含まれる糖分が多くなります。これが血糖値の低下につながり、糖尿病による合併症を防げるようになります。
本来、糖尿病は尿から糖が検出されることが問題でした。ただ、その本質は「血糖値が高いことによって、合併症が引き起こされる」ことにあります。そこで敢えて尿の糖濃度を上昇させ、糖尿病を治療しようと考えたのです。
このように、尿からたくさん糖を排泄させることにより、糖尿病の症状を改善させようとする薬がルセオグリフロジン(商品名:ルセフィ)です。
ルセオグリフロジン(商品名:ルセフィ)の特徴
糖尿病治療薬の基本は、「インスリンの作用を強める」ことにあります。血糖値を下げる唯一のホルモンがインスリンであるため、この作用を何とかして強めようとするのです。ただ、インスリンの作用を強める薬は、血糖値を下げすぎて低血糖に陥ったり、太りやすくなったりするという問題点があります。
一方、ルセオグリフロジン(商品名:ルセフィ)などのSGLT2阻害薬はインスリンへ作用しません。そのために低血糖や太りやすくなることのリスクが少ないと考えられています。
ただし、インスリンへ作用する他の薬と併用すると、当然ながら低血糖のリスクはあります。また、太りやすくなるというよりも、体重減少の副作用が知られています。
副作用としては、尿中の糖濃度が高くなるために「感染症」が懸念されています。また、糖を排泄するために栄養失調なども知られています。実際の臨床試験では、主な副作用として頻尿や低血糖症が確認されています。
このような特徴により、糖の排泄を促すことで糖尿病を治療する薬がルセオグリフロジン(商品名:ルセフィ)です。まさに、糖尿病にする薬であるといえます。
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