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バイエッタ、ビデュリオン（エキセナチド）の作用機序：糖尿病治療薬

 

血液中の糖濃度（血糖値）が異常に高くなってしまう病気として糖尿病があります。糖尿病を放っておくと腎臓が悪くなって透析が必要になったり、網膜症によって失明したりするようになります。

 

 

そこで、これらの合併症を防ぐために糖尿病による症状を抑える薬としてエキセナチド（商品名：バイエッタ、ビデュリオン）が使用されます。エキセナチドはGLP-1受容体作動薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　エキセナチド（商品名：バイエッタ、ビデュリオン）の作用機序
血糖値の高い状態が続いてしまうと、合併症を引き起こすようになります。そこで、血糖値を下げることで合併症を予防しなければいけません。そこで重要となるホルモンとしてインスリンがあります。

 

インスリンは血糖値を下げる唯一のホルモンです。そのため、インスリンの作用を強めることができれば、血糖値を下げることで糖尿病の症状を改善できることが分かります。

 

特に食後であれば、健康な人であっても血糖値が上がります。この時にインスリンが分泌されますが、このインスリン分泌を促す物質としてGLP-1が知られています。

 

GLP-1は食事を取ることが合図となって分泌されるホルモンであり、別名でインクレチンと呼ばれることもあります。このGLP-1がすい臓を刺激することにより、インスリン分泌を促進させます。つまり、GLP-1の作用を強めれば、間接的にインスリンの作用も増強できることが分かります。

 

ただし、GLP-1自体は体内ですぐに分解されてしまいます。そのため、GLP-1を注射などによって投与したとしても、その効果は長く続きません。そこで、GLP-1の構造を少し変えた物質を創出します。

 

つまり、「GLP-1と同じような作用を行うが、体内で分解されにくい物質」を投与すれば、インスリン分泌を長時間に渡って促進させることができるようになります。

 

　

 

このような考えによって開発された薬がエキセナチド（商品名：バイエッタ、ビデュリオン）です。エキセナチドはGLP-1とは構造が異なりますが、GLP-1と同じようにすい臓に作用してインスリン分泌を促します。

 

エキセナチドはすい臓に存在するGLP-1受容体を活性化する作用をもつため、GLP-1受容体作動薬と呼ばれます。

 

 

　エキセナチド（商品名：バイエッタ、ビデュリオン）の特徴
GLP-1受容体作動薬であるエキセナチドはトカゲの唾液から分離された物質です。GLP-1はいくつものアミノ酸が連なることで構成されるペプチドですが、このGLP-1と比べて53%の相同性を有する薬がエキセナチド（商品名：バイエッタ、ビデュリオン）です。

 

すい臓に作用することでインスリン分泌を促すだけでなく、血糖値が高い時には「血糖値の上昇を促すグルカゴンの作用」を弱め、胃の中に溜まった食物の排出を遅らせることで「食後に起こる急激な血糖値の上昇を抑える作用」も有しています。

 

強力に血糖値の指標であるHbA1cを下げるだけでなく、体重減少作用も知られています。糖尿病治療薬には体重を増加させる種類の薬がありますが、エキセナチドは臨床試験での副次効果として体重減少作用が分かっています。

 

なお、同じエキセナチドという有効成分を含んでいますが、バイエッタは1日に複数回、薬を投与するタイプの医薬品です。それに対して、薬の有効成分をゆっくりと放出させるように工夫することで1週間に1回の投与で済むようにした薬がビデュリオンです。

 

このような特徴によって糖尿病による高血糖状態を改善する薬がキセナチド（商品名：バイエッタ、ビデュリオン）です。