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ルボックス、デプロメール（フルボキサミン）の作用機序：抗うつ薬

 

うつ病患者では、脳内の神経伝達物質に異常が起こっています。そのために病気を発症しているため、脳内で起こっている神経伝達物質の異常を改善させる必要があります。

 

この時、うつ病患者ではセロトニンと呼ばれる神経伝達物質の働きが弱っています。そのため、これらセロトニンの働きを強めることができればうつ病を治療することができます。

 

このセロトニンの働きを強める薬としてSSRIと呼ばれる種類の薬があり、抗うつ薬として開発された世界初のSSRIにフルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）があります。

 

　選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）の作用機序
前述の通り、うつ病患者ではセロトニン量が減少しています。そのため、このセロトニン量を増やすことができれば、うつ病を改善することができます。

 

脳内に放出されたセロトニンがどのような過程を辿るかと言うと、まずセロトニンが脳内の受容体に作用することで情報を伝えていきます。この時、放出されたセロトニンが余った場合、再び神経の細胞内へと回収されます。

 

この作用を「セロトニンの再取り込み」と言います。

 

この時、セロトニンの再取り込みだけに関係している輸送体（トランスポーター）が存在します。このような輸送体をセロトニントランスポーターと言います。セロトニントランスポーターが働くことによって、セロトニンがどんどん細胞内へ取り込まれていくようになります。

 

そのため、このセロトニントランスポーターを阻害することができれば、脳内のセロトニン量が上昇します。セロトニンが長く留まって作用するため、意欲などの情報を伝えることによってうつ病を治療することができます。

 

　

 

このように、脳内で選択的にセロトニンの再取り込みを阻害する薬を選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）と呼びます。

 

SSRIはセロトニンの再取り込みだけに関与している輸送体を阻害します。そのため、SSRIの特徴としては「三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬に見られていた抗コリン作用を大幅に軽減した」という事があります。

 

このように、セロトニンの再取り込みを選択的に阻害することで抗うつ作用を示す薬がフルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）です。

 

なお、SSRIはうつ病以外に強迫性障害やパニック障害などにも用いられます。

 

 

　フルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）の特徴
フルボキサミンは世界初のSSRIです。それまでは三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬など、副作用の強い抗うつ薬が基本でした。これらの副作用を回避した初めての医薬品であるため、フルボキサミンはとても意味のある抗うつ薬です。

 

フルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）に関して、臨床試験ではうつ病・うつ状態患者における改善率は61.7%となっています。

 

なお、フルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）の主な副作用としては嘔気・悪心、眠気、口渇、便秘、倦怠感などが知られています。中には重篤な副作用も存在するため、注意が必要です。

 

フルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）などの抗うつ薬に共通しますが、うつ病の症状が改善してもすぐに薬の服用をやめてはいけません。脳に働きかける薬であるため、少しずつ量を減らすなどしながら減薬する必要があります。急に服用をやめると、前よりも症状が悪化することがあります。

 

このような特徴により、世界初のSSRIとしてうつ病を治療する薬がフルボキサミン（商品名：ルボックス、デプロメール）です。