役に立つ薬の情報~専門薬学 | 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

役に立つ薬の情報~専門薬学

ユナシン(スルタミシリン)の作用機序:抗生物質

 

肺炎や敗血症など、細菌感染症は時に重大な疾患を引き起こします。感染症は免疫力(抵抗力)の弱い方であるほど罹りやすく、適切な治療を行わないと死に至ることがあります。

 

そこで、感染症を治療するために用いられる薬としてスルタミシリン(商品名:ユナシン)があります。スルタミシリンはペニシリン系抗生物質と呼ばれ、β-ラクタム系抗生物質と表現されることもあります。

 

 スルタミシリン(商品名:ユナシン)の作用機序
体の中で悪さをしている細菌がいなくなれば、感染症から立ち直ることができます。つまり、感染症の治療では、免疫系や抗生物質の働きによって細菌を排除すれば良いのです。

 

抗生物質が作用するとき、ヒトと細菌の違いを見極めます。これを専門用語で選択毒性を呼び、「ヒトに対しては作用しないが、細菌に対しては毒性を示す」ように調節するのです。このような作用を表す物質がスルタミシリン(商品名:ユナシン)です。

 

ヒトの細胞には、細胞膜と呼ばれる膜があります。細胞膜が存在することにより、ようやく細胞としての形を維持することができます。

 

さらに、細菌は細胞壁と呼ばれる頑丈な壁が存在します。細胞膜の周りを細胞壁が取り囲むことにより、細胞の形を保っているのです。

 

もし細胞壁が存在しなければ、細菌は形を維持することができません。外から水が侵入してくるようになり、膨張して破裂・死滅してしまいます。つまり、細胞壁の合成を阻害する薬を投与すれば、細菌を殺すことができるようになります。

 

 β-ラクタム系抗生物質の作用機序

 

一方、ヒトの細胞は細胞壁が存在しません。そのため、細胞壁合成を阻害したとしても、ヒトの細胞へは大きな影響がありません。

 

このような考えにより、ヒトと細菌での細胞の違いを見極めることにより、細菌に対して毒性を示す薬がスルタミシリン(商品名:ユナシン)です。

 

 

 スルタミシリン(商品名:ユナシン)の特徴
2つの薬を結合させ、体内で2つに分かれるように設計した薬がスルタミシリン(商品名:ユナシン)です。結合されている薬のうち、一つはアンピシリンという抗生物質であり、もう一つはスルバクタムという酵素阻害薬です。

 

抗生物質を使用する際は耐性菌が問題となります。耐性菌とは、「抗生物質に対して耐性をもつ菌」のことを指します。耐性菌によって感染症が引き起こされると、抗生物質を投与しても回復は難しいです。

 

細菌が耐性を獲得する機構の1つとして、「抗生物質を分解する酵素を手に入れる」ことがあります。この有名な酵素にβ-ラクタマーゼがあります。以下に「抗生物質で有名なペニシリンの構造」と「β-ラクタマーゼが作用したときの様子」を記しています。

 

 β-ラクタマーゼによる開環反応

 

抗生物質の構造を変える(分解する)ことで、その作用を無効化する酵素がβ-ラクタマーゼです。ここで、β-ラクタマーゼを阻害すれば、抗生物質の働きは元に戻ります。

 

β-ラクタマーゼを阻害する物質としてスルバクタムがあり、前述の通り、この物質と抗生物質アンピシリンを結合させた薬がスルタミシリン(商品名:ユナシン)です。体内でそれぞれに分かれ、一つは抗生物質として細菌を殺す作用を示し、もう一つはβ-ラクタマーゼを阻害するのです。

 

アンピシリンに対して耐性をもっていたとしても、スルバクタムの作用によって抗菌作用を復活させることができます。また、アンピシリンやスルバクタムを単独で投与するよりも、スルタミシリン(商品名:ユナシン)として投与した方が腸から効率的に吸収されることが分かっています。

 

なお、注射薬として使用する場合は直接体内へ投与するため、腸からの吸収は関係ありません。そのため、アンピシリンとスルバクタムを結合させた状態ではなく、それぞれ別の化合物として配合された状態で投与されます。

 

このような特徴により、「細菌を殺す作用」と「耐性菌に対抗する作用」の2つを併せもった薬がスルタミシリン(商品名:ユナシン)です。

 

スポンサードリンク




スポンサードリンク