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クレナフィン（エフィナコナゾール）の作用機序：抗真菌薬

 

真菌とは、簡単に考えればカビのことになります。カビの他にも、真菌にはキノコや酵母などが知られています。私たちの体に起こる真菌症は、体にカビが生えてしまう病気だと考えてください。真菌症としては、白癬（いんきん、たむし）やカンジダ症などが有名です。

 

そこで、これら真菌症を治療するために使用される薬としてエフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）があります。エフィナコナゾールはアゾール系抗真菌薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　エフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）の作用機序
微生物の1つとして真菌が存在します。真菌症を治療するためには、病気を引き起こしている真菌を排除すれば良いことが分かります。ただ、真菌とヒトは細胞の構造が似ているため、真菌だけに毒性を示す薬の創出は比較的難しいです。抗真菌薬は、真菌とヒトのわずかな違いを利用して効果を表します。

 

真菌やヒトの細胞には、その周りに膜があります。膜が存在することにより、細胞の内と外を分けることができます。この膜を専門用語で細胞膜と呼びます。細胞膜を詳しく観察すると、真菌とヒトでは若干異なっています。

 

ヒトの細胞では、細胞膜は主にコレステロールで構成されています。脂質異常症（高脂血症）の原因として有名なコレステロールですが、細胞など体を作るために必須の物質なのです。一方、真菌の細胞膜には、エルゴステロールという物質が利用されています。

 

　

 

抗真菌薬では、この違いを利用します。エルゴステロールの作用を阻害するものの、コレステロールには影響しない物質を投与すればどうなるでしょうか。

 

前述の通り、真菌の細胞にはエルゴステロールが必須です。しかし、ヒトの細胞はエルゴステロールではなく、主にコレステロールで構築されています。そのため、ヒトには作用しないものの、真菌には毒性を示すようになります。

 

　

 

このような考えにより、真菌に特徴的な「エルゴステロール」という物質の働きを抑えることで、真菌症を治療する薬がエフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）です。

 

 

　エフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）の特徴
真菌症の中でも、白癬（いんきん、たむしなど）は一般的な疾患です。水虫も白癬によって生じる病気ですが、その多くは皮膚の表面に症状が表れます。ただし、症状が進行してくると爪の間に白癬菌が入り込んでしまうことがあります。これを、爪白癬（爪水虫）といいます。

 

皮膚表面の水虫であれば、外用薬（塗り薬）を塗るだけで治療できます。しかし、爪に生じる水虫は、爪の中に病原菌が隠れてしまいます。そのため、外用薬では効果が不十分であり、従来は飲み薬によって対処していました。

 

そのような中、「外用薬（塗り薬）によって爪白癬を治療する最初の薬」として登場した医薬品がエフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）です。

 

抗真菌薬を口から服用したとしても、その成分が血液中に入り、足などの爪に移行して作用する割合は圧倒的に少ないです。そのため、大量の薬を服用しなければ爪白癬を治療できません。

 

このときは抗真菌薬による肝臓への毒性を軽減するため、短期間に薬をたくさん服用した後、休薬期間（薬の服用を止める期間）を設けます。その後、もう一度大量の抗真菌薬を服用し、再び休薬するというサイクルを繰り返します。このような簡潔投与法をパルス療法といいます。

 

爪白癬を飲み薬で治療するとき、先に述べたような方法で実施されるため、副作用という観点で大きな問題がありました。しかし、外用薬（塗り薬）であればそのような問題を回避できます。1日1回患部に直接塗ることで、エフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）は高い抗真菌作用を示すのです。

 

このような特徴により、外用薬として利用することで、爪白癬（爪水虫）を治療する薬がエフィナコナゾール（商品名：クレナフィン）です。