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スピオルトレスピマット（オロダテロール・チオトロピウム）の作用機序

 

大気汚染があったりタバコの煙を吸ったりすると、肺機能が低下していくことは容易に想像できます。これは、肺や気管支に炎症が起こるからです。

 

こうした呼吸器の病気としては、慢性気管支炎や肺気腫などが知られています。

 

そして、慢性気管支炎・肺気腫などを総称してCOPD（慢性閉塞性肺疾患）といいます。COPDを発症すると気道が狭くなることで呼吸が苦しくなります。

 

そこで、COPDを治療するために用いられる薬としてオロダテロール・チオトロピウム（商品名：スピオルト）があります。通称でスピオルトレスピマットと呼ばれ、β₂受容体刺激薬であるオロダテロールと抗コリン薬であえるチオトロピウムの2種類の薬が配合されています。

 

 

　スピオルトの作用機序
空気の通り道である気道が狭くなっているために、COPDでは呼吸が苦しくなります。そこで、気管支を拡張させることができれば、COPDの症状を軽減できることがわかります。

 

気管支の拡張・収縮には神経の働きが関わっています。私たちには交感神経と副交感神経が存在します。運動時など、体が興奮しているときに働く神経が交感神経です。運動しているとき、多くの空気を取り入れるために気管支が拡張されます。

 

一方、食事や睡眠など体を休めているときに働く神経が副交感神経です。このときは心臓をゆっくりにしたり気管支が狭くなったりするなど、運動時とは真逆の反応が起こります。

 

つまり、気管支を拡張させるためには、「交感神経の働きを強め、副交感神経の働きを抑える」ようにすれば良いことが分かります。

 

　・オロダテロールの働き
交感神経の中でも、気管支にはβ₂受容体と呼ばれるスイッチが存在します。運動時ではβ₂受容体が刺激されることにより、気道が広がっていきます。

 

そこで、薬を投与することによってβ₂受容体を刺激すれば、気管支が拡張します。こうして、空気の通り道（気道）が広くなります。

 

　

 

　・チオトロピウムの働き
副交感神経が活発になると、アセチルコリンと呼ばれる物質が作用するようになります。つまり、「副交感神経の活性化 → アセチルコリンが作用する → 気管支の収縮」という流れになります。

 

そこで、アセチルコリンの働きを阻害する物質を投与すれば、「気管支が収縮する過程」を阻害することができます。これが結果として、気道を広げることに繋がります。このような働きをする物質として、チオトロピウムがあります。

 

 

　スピオルトの特徴
COPDなどは急に気道が狭くなる「発作」を生じることがあり、薬によって使い分ける必要があります。これらの中でも、スピオルトは発作時の症状を和らげるのではなく、病気の症状が起こらないように調節する長期管理薬に分類されます。

 

β₂受容体刺激薬は多くの種類があります。その中でも、オロダテロールは長時間作用型のβ₂刺激薬です。難しい言葉では、LABA（Long-Acting Beta Agonist）と呼ばれます。同じように、チオトロピウムは長時間作用型の抗コリン薬であり、LAMA（Long-Acting Muscarinic Antagonist）と呼ばれます。

 

長時間にわたって作用する2つの薬を組み合わせることにより、COPDの症状をコントロールしようとするのです。

 

なお、スピオルトでは製剤としてレスピマットが採用されています。レスピマットとは、粒子状によるミスト（細かい霧）を噴出する吸入器のことを指します。

 

COPDの吸入器は数多く存在しますが、それぞれ製剤の形が違ったり含まれている成分が異なったりします。人によって薬への相性が違うため、治療の選択肢としてこうした吸入器が開発されています。

 

このような特徴により、COPDやぜんそく症状を長期間にわたって抑え続ける吸入薬がオロダテロール・チオトロピウム（商品名：スピオルト）です。