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アレグラ（フェキソフェナジン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

 

アレルギー反応としては、花粉症や気管支喘息、アナフィラキシーショックなど多くの症状があります。このようなアレルギー反応に対して多用される薬として抗ヒスタミン薬があります。

 

ヒスタミンの働きを抑える抗ヒスタミン薬ですが、初期に開発された抗ヒスタミン薬よりも眠気などを少なくした医薬品として第二世代抗ヒスタミン薬があります。

 

この第二世代抗ヒスタミン薬の1つとして、フェキソフェナジン（商品名：アレグラ）があります。ちなみに、それ以前の抗ヒスタミン薬は第一世代と呼ばれます。

 

 

　ヒスタミンとアレルギー
ヒスタミンは炎症やアレルギー反応に大きく関わっている物質です。ヒスタミンが作用することによって、次のような作用が起こります。

 

　・血圧降下：血圧が下がってしまう
　・血管透過性の亢進：血管の壁を血球成分などの大きな物質でも通過できるようになる
　・血管拡張：血管が拡がり、これによっても血圧が下がる
　・腺分泌促進：涙や鼻水、痰などの分泌物が増える

 

これらアレルギー反応としては花粉症が有名です。ただし、花粉症以外にもアトピー性皮膚炎や蕁麻疹などにもヒスタミンが関わっています。このように、ヒスタミンはアレルギー反応と深い関係がある物質です。

 

この時、ヒスタミンはH₁受容体と呼ばれる受容体に結合することによってアレルギー反応を示すようになります。H₁受容体のHは「ヒスタミンのH」となります。

 

H₁受容体を阻害することができれば、ヒスタミンによるアレルギー反応を抑えることができます。このように、H₁受容体の阻害作用をもつ薬を抗ヒスタミン薬と呼びます。

 

　

 

抗ヒスタミン薬はヒスタミンの働きを抑制するため、花粉症などアレルギー症状を改善させることができます。

 

このように、H₁受容体を阻害することでアレルギー症状を改善する薬がフェキソフェナジン（商品名：アレグラ）です。

 

 

　抗ヒスタミン薬と眠気
フェキソフェナジン（商品名：アレグラ）などの抗ヒスタミン薬で問題となる副作用として、眠気があります。H₁受容体は脳にも存在しており、「脳の覚醒」などに関与しています。

 

そのため、脳のH₁受容体を阻害すると脳の活動が抑えられます。その結果、抗ヒスタミン薬の副作用によって眠たくなるなど、仕事の作業効率が落ちてしまいます。

 

そこで、「脳に移行しない抗ヒスタミン薬」を考えます。脳に作用するから眠気などの副作用が起こります。それでは、そもそも脳に作用しなければ先に挙げた副作用が起こらないはずです。このような考えのもとで創出された抗ヒスタミン薬がフェキソフェナジン（商品名：アレグラ）です。

 

フェキソフェナジンの臨床試験では、抗ヒスタミン薬で問題となる眠気などの副作用が少ないという結果が得られています。例えば、「プラセボ（偽薬）を投与した群と比べて、眠気などの副作用の出現頻度に差がなかった」ことが分かっています。

 

初期に開発された抗ヒスタミン薬は眠気などの副作用が強く出てしまいますが、フェキソフェナジンはこれらの副作用を少なくした医薬品となります。