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デザレックス（デスロラタジン）の作用機序：抗ヒスタミン薬

 

花粉症などのアレルギー性鼻炎や蕁麻疹（じんましん）、皮膚の痒みなど、アレルギーが関わる疾患は数多く存在します。これらは生活の質を著しく低下させるため、その症状を抑えるために薬が使用されます。

 

そこで、これらアレルギー疾患に対して活用される薬としてデスロラタジン（商品名：デザレックス）があります。デスロラタジンは抗ヒスタミン薬と呼ばれる種類の薬になります。花粉症の時期になると、抗ヒスタミン薬が多く処方されます。

 

 

　デスロラタジン（商品名：デザレックス）の作用機序
私たちがアレルギーを引き起こすのは、「アレルギー症状を生じさせる物質」が放出されるからです。この物質をヒスタミンといいます。ヒスタミンが作用することにより、鼻水が出たりくしゃみを生じたりするようになります。

 

アレルギーは体を守るために必要な反応です。風邪のときにアレルギー反応が起これば、鼻が詰まることで微生物の体内への侵入を防ぐことができます。また、くしゃみや涙によって異物を体内から外へ排出することができます。つまり、アレルギー反応は免疫機構の一種として重要なのです。

 

しかし、これらアレルギーが強く出過ぎたり、不要な場面で表れたりすることがあります。その場合、体に悪影響が表れるため、薬によって症状を抑えようとします。

 

ヒスタミンが作用するためには、H₁受容体（ヒスタミン1受容体）と呼ばれる部位に結合する必要があります。これが合図となり、アレルギー反応が引き起こされます。そこで、H₁受容体を阻害すれば、ヒスタミンは働けなくなることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、「ヒスタミンが作用するためのスイッチ」をあらかじめ阻害しておき、これによりアレルギー反応を抑える薬がデスロラタジン（商品名：デザレックス）です。

 

 

　デスロラタジン（商品名：デザレックス）の特徴
アレルギー反応を抑える薬として、抗ヒスタミン薬は多用されています。その中でも、抗ヒスタミン薬は「眠気」の副作用が有名です。これは、H₁受容体が脳の覚醒に関与しているからです。

 

体に存在するH₁受容体を阻害すれば、アレルギー反応を抑制することができます。ただ、脳内で覚醒に関わるH₁受容体まで阻害してしまえば、脳機能が抑えられて眠くなってしまうのです。こうして、眠気の副作用が起こります。

 

そこで、眠気をできるだけ抑えた抗ヒスタミン薬が開発されました。その中の一つとして、ロラタジン（商品名：クラリチン）があります。臨床試験では、ロラタジンを使用しても「パソコン入力作業」や「自動車運転能力」に差がなかったことが確認されています。つまり、眠気などの副作用がかなり抑えられています。

 

なお、ロラタジン（商品名：クラリチン）は肝臓で代謝された後、より作用の強い物質へと変換されます。この代謝後の物質はロラタジン本体よりも効果が高いため、この物質を薬として活用すれば、さらに強力な作用を期待することができます。

 

こうして、ロラタジン（商品名：クラリチン）が代謝されることによって生まれた物質（活性代謝物）を薬として活用しようと考え、デスロラタジン（商品名：デザレックス）が創出されました。デスロラタジンはアレルギー性鼻炎（花粉症）や蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎）に伴うそう痒（かゆみ）に対して活用されます。

 

　デスロラタジン（商品名：デザレックス）の安全性
それでは、どのようにデスロラタジン（商品名：デザレックス）を活用すればいいのでしょうか。基本的には成人に対して利用されますが、高齢者や臓器に障害のある方へ用いることもあります。

 

高齢者であれば、年齢65～70歳の外国人高齢者へ投与することによって、19～64歳の群に比べてCmax（血液中の薬物濃度）やAUC（どれだけ薬が体内で作用したかを示す総量）が約20%増加したことが分かっています。また、薬の半減期（体内の薬物濃度が半分になるまでの時間：薬の作用時間）は約30%延長しています。

 

つまり、高齢患者ではその分だけ薬の作用が強まります。また、肝臓や腎臓に疾患があることで臓器障害を起こしている方も同様に薬の作用が強くなりやすいです。

 

肝機能障害患者（中等度から重度）であれば、Cmaxは約1.8～2.2倍、AUCは2.0～2.9倍に上昇することが分かっています。腎機能障害患者（軽度から中等度）であれば、Cmax・AUCは約1.3～2.1倍になり、重度の腎機能障害患者でCmax・AUCは約2.6倍になります。

 

妊婦・授乳婦については、デスロラタジン（商品名：デザレックス）を活用することによる安全性は確立されていません。小児については、12歳未満への安全性が確立されていないため「12歳以上へ投与するように」とされています。

 

なお、デスロラタジン（商品名：デザレックス）の主な副作用としては傾眠、白血球数増加、血中コレステロール増加などが知られています。

 

このような特徴により、眠気が抑えられた「既存の抗アレルギー薬の代謝物」を活用することで、さらに強力な作用を示す薬として期待されている医薬品がデスロラタジン（商品名：デザレックス）です。