役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 抗ウイルス薬 ＞ バルトレックス（バラシクロビル）

バルトレックス（バラシクロビル）の作用機序：抗ヘルペスウイルス薬

 

「ヘルペス」を簡単に表現すると、「水ぶくれができてしまう病気」となります。ヘルペスはウイルスが原因となって生じる病気であり、原因ウイルスをヘルペスウイルスと呼びます。このウイルスによって単純疱疹、帯状疱疹、水痘（水ぼうそう）が引き起こされます。

 

そこで、ヘルペスを治療するために使用される薬としてバラシクロビル（商品名：バルトレックス）があります。バラシクロビルはDNAポリメラーゼ阻害薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　バラシクロビル（商品名：バルトレックス）の作用機序
ヘルペスはウイルス感染症であり、口の周りに症状が表れる「口唇ヘルペス」や性器の周辺に症状を生じる「性器ヘルペス」などが一般的です。

 

ウイルスには種類があり、その種類によって発症する疾患が異なります。例えば、口唇ヘルペスは「単純ヘルペスウイルス1型（HSV-1）」によって、性器ヘルペスは「単純ヘルペスウイルス2型（HSV-2）」によって、水ぼうそうは「水痘・帯状疱疹ウイルス」によって引き起こされます。

 

ウイルスが原因であるため、この状態を改善するためにはヘルペスウイルスの増殖を抑えてしまえば良いことが分かります。そこで、DNA合成の阻害を考えます。

 

細胞が増殖を行うためには、全ての情報が刻まれているDNAを複製しなければなりません。ヘルペスウイルスも同様であり、DNAの複製を行うことが細胞増殖に必要不可欠です。

 

DNAの複製には酵素が関与しており、この酵素をDNAポリメラーゼと呼びます。つまり、DNAポリメラーゼを阻害してしまえば、ウイルスの増殖を止めることができます。これがヘルペスウイルスによる感染症を薬によって治療するときのメカニズムです。

 

　

 

このような考えにより、DNA合成を抑制することでウイルスの増殖をストップさせ、単純疱疹や帯状疱疹などを治療する薬がバラシクロビル（商品名：バルトレックス）です。ヒトのDNAポリメラーゼは阻害しないが、ヘルペスウイルスのDNAポリメラーゼは阻害するように設計するのです。

 

 

　バラシクロビル（商品名：バルトレックス）の特徴
ヘルペスウイルスに対して開発された最初の薬としてアシクロビル（商品名：ゾビラックス）が知られています。バラシクロビル（商品名：バルトレックス）は、アシクロビルの構造を少し変換することで腸からの吸収を改善させた化合物です。

 

アシクロビル（商品名：ゾビラックス）を経口投与したとき、腸から吸収されて薬が体内で利用される割合は10～20%しかありません。一方、バラシクロビル（商品名：バルトレックス）は54.2%が利用されます。

 

バラシクロビル（商品名：バルトレックス） の構造には「バリン」というアミノ酸が結合しています。アミノ酸は私たちの体内で必要不可欠な栄養素です。そのため、腸には「バリンを認識して積極的に体内へ吸収させるための輸送体」が存在します。

 

そして、この輸送体はバラシクロビルに結合しているバリンも認識します。この機構により、バラシクロビル（商品名：バルトレックス）は積極的に腸から取り込まれるようになります。

 

バラシクロビル（商品名：バルトレックス） が吸収された後、今度は体内の酵素によってバリンの部分が切断されます。切断後の構造はアシクロビル（商品名：ゾビラックス）と同一です。

 

　

 

体内に吸収された後、酵素によって薬の形が変わることで初めて作用を示す薬をプロドラッグと呼びます。バラシクロビル（商品名：バルトレックス）は体内の酵素でバリンが外れて、ようやく薬としての効果を示すようになるプロドラッグです。

 

なお、バラシクロビル（商品名：バルトレックス）は単純ヘルペスウイルス1型（HSV-1）、同2型（HSV-2）、水痘・帯状疱疹ウイルスに対して有効性を示します。つまり、これらのウイルスによって引き起こされる「単純疱疹、帯状疱疹、水痘（水ぼうそう）」に対して有効な薬です。

 

このような特徴により、アシクロビル（商品名：ゾビラックス）の構造にアミノ酸（バリン）を結合させることで吸収性を改善させ、ヘルペスウイルスに対する効果を高めた薬がバラシクロビル（商品名：バルトレックス）です。