レナジェル、フォスブロック(セベラマー)の作用機序:リン吸着剤
腎臓は尿の生成に関わっており、体内の老廃物を外に排泄する役割を担っています。そのため、腎臓の機能が悪くなってしまう慢性腎不全患者では尿の生成が弱ってしまい、体の中に毒素が溜まりやすくなります。
そして、尿はリンの排泄にも関与しています。そのため、慢性腎不全では体の中にリンが溜まり、高リン血症を発症してしまいます。
この状態を回避するため、体内のリンを増やさないようにする薬としてセベラマー(商品名:レナジェル、フォスブロック)があります。セベラマーはリン吸着剤と呼ばれる種類の薬になります。
リン吸着剤と慢性腎不全の治療
骨の成分としてカルシウムがあります。ただし、骨はカルシウムだけで構成されているのではなく、リンと共に骨に蓄積されています。
そして重要なのは、血液中のカルシウムとリンは常に一定の割合で保たれています。この時の割合としては、以下のような式になります。
カルシウム(Ca) × リン(P) = 一定
血液中のリン濃度が高くなると、上記の法則に従うため、カルシウムの濃度が抑えられてしまいます。つまり、カルシウムが血液中から追い出されてしまいます。
追い出されたカルシウムは心臓や血管、関節、皮膚の下などに移行します。その結果、カルシウムの沈着が起こり、腫れや痛みを引き起こすようになります。カルシウムの沈着が骨で起こるのなら良いですが、これが他の組織で沈着すると問題となってしまうのです。
そして、このような現象を異所性石灰化と呼びます。
また、カルシウムは骨を作るだけでなく、記憶形成や筋肉の収縮など生命活動に大きく関わっています。そのため、血液中のカルシウム濃度が下がってしまうと不都合です。
そこで、なんとかして血液中のカルシウム濃度を上げようとします。この時に働くホルモンとして副甲状腺ホルモンがあり、骨のカルシウムを溶かすことで血液中のカルシウム値を上昇させようとします。
これによって骨のカルシウムが溶けていき、骨がもろくなるために骨折が起こりやすくなります。また、血液中のカルシウムを増やしたとしても、高リン血症であればすぐに血液中から心臓や関節などの他の組織へとカルシウムが移行してしまいます。これによっても異所性石灰化を加速させてしまいます。
高リン血症を改善することで異所性石灰化や副甲状腺の機能亢進を抑えなければいけません。そこで、リン吸着剤としてセベラマー(商品名:レナジェル、フォスブロック)が使用されます。
セベラマー(商品名:レナジェル、フォスブロック)の作用機序
リン吸着剤という言葉から分かる通り、セベラマー(商品名:レナジェル、フォスブロック)はリンを吸着する作用があります。
食物にはリンが含まれており、このリンは腸から吸収されます。そこで、食事中に含まれるリンを予め吸着しておけば、血液中に含まれるリン濃度の上昇を抑えることができます。このような考えによって高リン血症を改善します。
「透析によるリンの除去」や「食事療法によるリンの制限」だけでは、高リン血症を十分に改善することができません。そのため、リン吸着剤を投与する必要があります。
このように、食事中のリンを吸着することで高リン血症を改善する薬がセベラマー(商品名:レナジェル、フォスブロック)です。
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