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ミルセラ（エポエチン ベータ ペゴル）の作用機序：腎性貧血治療薬

 

腎不全として腎臓の機能が悪くなってしまうと、貧血に陥ってしまいます。腎臓が関わる貧血であるため、この時の貧血を腎性貧血と呼びます。

 

通常の貧血とは異なり、鉄製剤を服用しても症状から回復することはありません。そこで、腎性貧血を治療するために専用の薬が使用されます。

 

この腎性貧血の治療薬としてエポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）があります。

 

　エリスロポエチンと腎臓
腎臓は尿を作るだけでなく、赤血球を作り出す働きがあります。そのため、腎臓の機能が弱ってしまうと赤血球が作れなくなり、貧血に陥ってしまいます。

 

それでは腎臓は何をしているかと言うと、赤血球の産生に関わるホルモンを分泌しています。このホルモンをエリスロポエチンと呼びます。腎不全患者ではエリスロポエチンが作れなくなるため、赤血球が少なくなって貧血を起こします。

 

そこで、このエリスロポエチンを薬として外から補ってやります。すると、腎性貧血の症状から回復することができます。

 

赤血球は骨髄で作られますが、エリスロポエチン製剤は骨髄に作用することで赤血球の産生を促します。これによって、赤血球を増やして腎性貧血を治療できるようになります。

 

　エポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）の特徴
エリスロポエチン製剤の中でも、エポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）はより作用時間を長くさせたエリスロポエチン製剤になります。それまで使用されていた薬としては、エリスロポエチン ベータ（商品名：エポジン）という製品があります。

 

しかし、この製剤は腎性貧血の症状が改善した後も週に2～3回の投与が必要となる医薬品です。そこで「投与期間を4週間に1回」へと改善した薬がエポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）になります。

 

※ただし、初回は2週間に1回の投与になります

 

それまで腎性貧血治療薬であるエリスロポエチン ベータは半減期（薬の濃度が半分になるまでの時間）が短いため、週に2～3回もの投与が必要でした。

 

これに比べて、エポエチン ベータ ペゴルの半減期は168～217時間（7.0～8.9日）となります。これは、従来のエリスロポエチン製剤に比べて、5～10倍長い事になります。そのため、長時間に渡って骨髄に作用し、赤血球を作り出することができます。

 

 

　エポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）の構造
従来のエリスロポエチン製剤であるエリスロポエチン ベータ（商品名：エポジン）に対して、化学的に変化を加えた製剤がエポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）になります。

 

何を変えたかというと、エリスロポエチン ベータに対してポリエチレングリコール（PEG）と呼ばれる長い鎖をくっつけました。

 

　

 

この長い直鎖があることによって、薬として作用を示すエリスロポエチン ベータの部分の分解を防ぐことができました。これによって、半減期を大幅に長くすることに成功したのです。

 

なお、これらの医薬品は遺伝子組み換え品であるため、体の中に備わっている免疫系が異物として認識することがあります。これによって、抗体が作られて薬の作用が無効化されてしまいます。これを専門用語では抗原性と表現します。

 

今回であれば、エリスロポエチンに対する抗体が作られて、骨髄で上手く赤血球を作ってくれなくなります。

 

エポエチン ベータ ペゴル（商品名：ミルセラ）のようにポリエチレングリコール（PEG）をくっつけると、一般的に抗原性が低下すると言われています。そのため、エポエチン ベータ ペゴルは「免疫系によるエリスロポエチン製剤の無効化」という作用の軽減も期待されている薬です。