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医薬品の作用機序 ＞ 抗血栓薬：抗血小板薬、抗凝固薬など ＞ アンプラーグ（サルポグレラート）

アンプラーグ（サルポグレラート）の作用機序：抗血小板薬

 

動脈は弾力性があってしなやかですが、これが高血圧や脂質異常症などを発症すると動脈が固くなっていきます。これを動脈硬化と呼びます。

 

この状態であると動脈が細くなっていき、最終的には詰まってしまいます。これによって血流が悪くなり、四肢にさまざまな障害が表れるようになります。

 

そこで、これらの症状を改善する薬としてサルポグレラート（商品名：アンプラーグ）があります。サルポグレラートは抗血小板薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　サルポグレラート（商品名：アンプラーグ）の作用機序
四肢の動脈が狭くなり、血行が悪くなると冷感（足や手が冷たい）が起こるようになります。さらに症状が進行すると痛み、しびれを感じるようになり、潰瘍や壊死（手や足が腐る）を引き起こすようになります。これを、慢性動脈閉塞症と呼びます。

 

動脈硬化では血管壁にコレステロールなどが蓄積することでプラークが形成されます。プラークはとても脆く、プラークが破裂すると出血などによって血管内に血の塊である血栓が生成されます。この血栓が四肢の動脈を詰まらせると、慢性動脈閉塞症を引き起こすようになります。

 

動脈で血栓が作られる過程としては血小板が大きく関わっています。血小板は血液凝固に関わっており、血流の早い動脈で血小板が活性化されて血栓が作られます。

 

つまり、血小板が固まる過程を阻害すれば、血栓の生成を抑制するために血流が改善できることが分かります。この時に重要となる受容体として5-HT₂受容体（セロトニン2受容体）があります。

 

血小板には5-HT₂受容体が存在しており、この受容体の活性化がシグナルとなって血小板が固まるようになります。そのため、血小板に存在する5-HT₂受容体を阻害する事ができれば、血栓の生成を抑制できることが分かります。

 

　

 

このように、5-HT₂受容体を阻害することによって血小板血栓の生成を抑える薬がサルポグレラート（商品名：アンプラーグ）です。

 

 

　サルポグレラート（商品名：アンプラーグ）の特徴
セロトニンが5-HT₂受容体へ作用することによる血液凝固を抑制する薬がサルポグレラート（商品名：アンプラーグ）ですが、血小板凝集抑制のために開発された5-HT₂受容体阻害薬はサルポグレラートが初になります。

 

血流の改善効果により、サルポグレラートは低下した血流量を回復させる作用があります。これによって、サルポグレラートは慢性動脈閉塞症による冷感や疼痛、潰瘍などの症状を改善します。

 

なお、血液を固まりにくくさせる作用機序であるため、発生頻度が0.1%未満と稀ではありますが重大な副作用として脳出血、消化管出血が知られています。主な副作用としては嘔気や胸やけ、腹痛などがあります。

 

このような特徴により、血栓の生成を抑えることで血流をスムーズにし、慢性動脈閉塞症などの症状を改善する薬がサルポグレラート（商品名：アンプラーグ）です。