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プラザキサ（ダビガトラン）の作用機序：抗凝固薬

 

ワルファリン以来、50年振りに発売された抗凝固薬としてダビガトラン（商品名：プラザキサ）があります。

 

ダビガトランは血の塊である血栓の生成を防止する薬であり、いわゆる血液をサラサラにする薬となります。

 

ダビガトランが発売される以前は抗凝固薬としてワルファリン（商品名：ワーファリン）しか存在しませんでした。しかし、ワルファリンには「定期的な血液検査が必要」、「納豆などの食事を避けなければばいけない」などの制限がありました。

 

そこで、血液検査や食事制限などが必要としない薬として登場した医薬品がダビガトラン（商品名：プラザキサ）です。

 

 

　心房細動と抗凝固薬
抗凝固薬の役割を理解するためには、心房細動について学ばなければいけません。

 

心房細動とは、心臓が細かく震えてしまう不整脈の一種です。不整脈とは言っても、心房細動によって死に至ることはほとんどありません。

 

ただし、心房細動によって心臓が細かく震えているだけの状態であると、血液の流れが悪くなってしまいます。その結果として何が起こるかと言うと、大きな血栓が心臓で形成されてしまいます。この血栓が脳に飛んでしまうと、脳卒中として致死的にダメージを与えてしまうのです。

 

そこで、心房細動による血栓の生成を防止することはとても重要になります。この血栓の生成を予防するために、抗凝固薬が使用されるという事です。

 

　ダビガトラン（商品名：プラザキサ）の作用機序：抗トロンビン薬
血液が固まっていく過程はとても複雑ですが、最初にフィブリンという物質を理解する必要があります。このフィブリンが血液凝固に関わっています。そのため、血液凝固に関与するフィブリンの生成を抑えることが出来れば、血液も固まりにくくなることが分かります。

 

　

 

血液凝固に関わる様々な因子が関与していることが分かります。これを全て理解する必要はなく、フィブリンが生成される1つ前の段階でトロンビンという物質が関与している事が分かります。

 

トロンビンが作用することによって、血液凝固に関わるフィブリンが生成します。つまり、このトロンビンの作用を阻害することが出来れば、フィブリンの生成が抑制されて血液が固まりにくくなります。

 

ダビガトランはまさにトロンビンを阻害する作用を有しており、これによって抗凝固作用を得ることが出来ます。

 

　

 

このように、トロンビンを阻害することによってフィブリンの生成を抑制し、血液を固まりにくくする薬としてダビガトラン（商品名：プラザキサ）があります。

 

 

　ダビガトラン（商品名：プラザキサ）の特徴
抗凝固薬の分野においては、長年ワルファリン（商品名：ワーファリン）が活用されていました。ただ、ワルファリンは定期的な血液検査や用量調節が必要です。

 

血液凝固を阻害するということは、副作用として出血傾向があることを意味します。そのため、ワルファリン（商品名：ワーファリン）の重篤な副作用として脳出血などが知られています。そこで、ワルファリンの副作用が表れず、有益な作用だけを得るために定期的な血液検査と用量調節が必要になるのです。

 

また、ワルファリン（商品名：ワーファリン）は納豆やクロレラなどビタミンKが多量に含まれる食品と一緒に服用することによって、その作用が弱まってしまいます。そのため、これらの食品との併用は禁止されていました。

 

一方でダビガトラン（商品名：プラザキサ）では、こうした定期的な血液検査や用量調節、納豆・クロレラとの併用禁止などがない薬です。

 

ただ、副作用である出血傾向がゼロになったわけではありません。ダビガトラン（商品名：プラザキサ）の重篤な副作用としては、出血（消化管出血、頭蓋内出血など）が知られています。

 

また消化管系の副作用が多く、消化不良、下痢、上腹部痛、悪心、鼻出血などが主な副作用として報告されています。

 

なお、ダビガトラン（商品名：プラザキサ）は薬自体が湿気やすいという特徴があります。そのため、薬を包むシート（PTPシート）からカプセルを取り出した後は、すぐに服用する必要があります。少なくとも、1日以上放置した後に服用するなどしてはいけません。

 

このような特徴により、血液凝固に関わる働きを阻害することで血栓の生成を防止する薬がダビガトラン（商品名：プラザキサ）です。服用のときはルールのある薬であるため、適切に飲む必要があります。