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ドルナー、プロサイリン（ベラプロスト）の作用機序：プロスタグランジン製剤

 

高血圧などによって動脈硬化が起こると、さまざまな合併症を引き起こすようになります。動脈硬化によって血管が狭くなったり、血栓が生成されたりすることで障害が起こるのです。

 

そこで、これら血管が関わる病気を治療する薬としてベラプロスト（商品名：ドルナー、プロサイリン）が使用されます。ベラプロストはプロスタグランジン製剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

 

　ベラプロスト（商品名：ドルナー、プロサイリン）の作用機序
通常、動脈は弾力性があってしなやかです。しかし、高血圧などによって血管に圧力がかかると、動脈硬化として血管の弾力性が失われてボロボロになっていきます。

 

動脈硬化が起こると血の塊である血栓が生成されやすくなります。血栓が四肢の血管を詰まらせると、血流が滞ることによって冷感を感じるようになります。この状態が進行するとしびれや疼痛を起こすようになり、潰瘍にまで発展します。

 

動脈に起こる血栓は血小板が関係しており、血小板血栓と呼ばれます。つまり、血小板が固まることによって血栓が作られます。そこで、血小板が固まる過程を阻害する事で血栓の生成を阻害すれば、四肢の血管が詰まることを抑制することができます。

 

また、血管を拡張させることによっても血流を改善できることが分かります。血管を弛緩させることによって血の巡りを良くするのです。

 

このような「血小板が固まる過程を抑制する」や「血管を拡張させる」などの作用をする物質としてPGI₂（プロスタグランジンI2）が知られています。PGI₂はもともと体内に存在している物質であり、さまざまな生理反応を引き起こします。

 

そのため、PGI₂を外から投与することができれば、先に挙げた「血小板が固まる過程を抑制する」や「血管を拡張させる」などの作用を得られることが分かります。

 

　

 

ただし、PGI₂自体はとても不安定な物質であり、そのままの状態では口から服用しても薬として効果を発揮できません。そこで、PGI₂の構造を変化させることにより、PGI₂の効果を保ったまま安定な構造をする物質を探し出す必要があります。

 

その中で創出された薬がベラプロスト（商品名：ドルナー、プロサイリン）です。PGI₂を元にして、経口投与が可能な薬としてベラプロストが創られました。

 

 

　ベラプロスト（商品名：ドルナー、プロサイリン）の特徴
PGI₂と同じような作用を示す薬がベラプロスト（商品名：ドルナー、プロサイリン）であり、血小板の凝集抑制や血管拡張などの作用を示します。これにより、血流を改善させることができるようになります。

 

動脈硬化や炎症、血栓などによって四肢の動脈が詰まると、組織への血液供給が滞ります。この病気を慢性動脈閉塞症と呼びますが、ベラプロストによって症状を和らげることができます。

 

また、心臓から肺へ血液が送られる時に肺動脈を通りますが、この肺動脈の血圧が通常よりも高くなっている状態として肺高血圧があります。この中でも原因不明の肺高血圧が原発性肺高血圧症です。

 

ベラプロストは肺動脈に対する圧力や血管抵抗を改善させる作用も有しています。原発性肺高血圧症に対する血液循環を改善し、肺高血圧の進行を抑えることができます。

 

このような特徴により、慢性動脈閉塞症や原発性肺高血圧症を治療する薬がベラプロスト（商品名：ドルナー、プロサイリン）です。