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医薬品の作用機序 ＞ 睡眠薬、抗不安薬 ＞ アモバン（ゾピクロン）

アモバン（ゾピクロン）の作用機序：睡眠薬

 

不眠症としてなかなか眠れない日々が続いてしまうと、あまり疲れが取れないために次の日まで影響を与えてしまいます。

 

この不眠症を改善するために薬を使用する事があり、睡眠薬としてゾピクロン（商品名：アモバン）が使用されます。睡眠薬の中でも、ゾピクロンは非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）の作用機序
朝起きた後、時間と共に脳が活発になっていきます。これは、脳の中に「覚醒」に関わる受容体が存在するためです。そして夜になると、昼間とは逆に少しずつ眠たくなっていきます。この時は「脳の抑制」に関わる受容体が関与します。

 

この中でも、脳の機能を抑えることで眠たくさせる受容体として、ベンゾジアゼピン受容体があります。この受容体が活性化すると、次第に眠たくなっていきます。

 

それでは、脳機能の抑制に関わるベンゾジアゼピン受容体を薬によって活性化させることができれば、睡眠を促すことで不眠症を改善させることができるはずです。このような考えによって睡眠薬が創出されています。

 

　

 

これらベンゾジアゼピン受容体の中でも、化学構造の中に「ベンゾジアゼピン骨格」と呼ばれた構造を持つ薬があります。この構造を持つ化合物であれば、ベンゾジアゼピン受容体を活性化させることができます。

 

以下にベンゾジアゼピン骨格とそれに関わる睡眠薬の構造式を載せています。

 

　

 

この骨格を見た上で、何となくでも良いので「構造が似ている」という事を理解するのが重要となります。このような構造を持った化合物はベンゾジアゼピン系薬（BZ薬）と呼ばれ、睡眠薬として様々な場面で活躍しています。

 

そのような中、ベンゾジアゼピン骨格を有していないにも関わらず、ベンゾジアゼピン受容体を刺激する薬が開発されました。このような薬をベンゾジアゼピン系薬と分けて、非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）と呼びます。

 

　

 

この非ベンゾジアゼピン系薬としてゾピクロン（商品名：アモバン）があります。

 

 

　ゾピクロン（商品名：アモバン）の特徴
ベンゾジアゼピン受容体と言っても、実は兄弟のように2つに分けることができます。この受容体を細かく見ると、

 

　・ω₁受容体
　・ω₂受容体

 

があります。ωはギリシャ文字であり、オメガと読みます。ω₁受容体もω₂受容体もベンゾジアゼピン受容体の1つです。ω₁受容体は睡眠作用に関与しており、ω₂受容体は抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

 

　

 

それまでのベンゾジアゼピン系薬はどちらの受容体にも区別なく作用することで効果を発揮します。そのため、睡眠薬以外にも抗不安薬として利用されることもあります。ただし、多くの受容体に作用するということは、「その分だけ副作用が表れるリスクも含んでいる」ことを意味します。

 

そこで、ベンゾジアゼピン骨格を有さない化合物の創出により、ω₁受容体とω₂受容体への作用を区別するように考えました。そのような中、「睡眠作用に関わるω₁受容体に対する作用を強くした薬」として開発された医薬品がゾピクロン（商品名：アモバン）です。

 

このような特徴のため、睡眠作用に比べて抗不安作用や抗痙攣作用などは弱いけれども、ベンゾジアゼピン系薬に比べて依存性などが形成されにくい睡眠薬となります。

 

なお、ゾピクロン（商品名：アモバン）は睡眠薬の中でも「素早く効果を表し、この効き目も素早く消失する」という超短時間作用型の薬です。

 

薬を服用したあと、ゾピクロンは1時間程度で血液中の薬の濃度がピークに達します。つまり、薬の効果が1時間程度で強く表れて眠たくなります。

 

また、ゾピクロンの半減期は約4時間であり、すぐに体の中から排泄されていきます。そのため、眠っている途中で何回も起きてしまう中途覚醒などには用いられません。