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医薬品の作用機序 ＞ 睡眠薬、抗不安薬 ＞ ドラール（クアゼパム）

ドラール（クアゼパム）の作用機序：睡眠薬

 

夜に何回も起きてしまったり、朝早くに目が覚めてしまったりして睡眠の質が悪くなると、日中の活動にまで悪影響を与えてしまいます。日頃の活動の中で眠くなったり集中力が落ちたりしてしまうためです。疲れがなかなか取れなくなることもあります。

 

これら睡眠障害を改善する薬としてクアゼパム（商品名：ドラール）が使用されます。クアゼパムはベンゾジアゼピン系薬（BZ薬）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　クアゼパム（商品名：ドラール）の作用機序
体が疲れてくると、必然的に眠気に襲われます。これは脳の活動を抑えることで眠らせようとする物質が放出されるために起こります。この時、脳の沈静化に関わる受容体の一つとしてベンゾジアゼピン受容体が存在します。

 

ベンゾジアゼピン受容体が活性化されると、脳の活動を抑えるCl^－（クロロイオン）が放出されます。Cl^－はマイナスの電荷を帯びており、脳の電気信号をマイナスに傾ける作用があります。これによって眠たくなります。

 

このような作用を持つ受容体であるため、ベンゾジアゼピン受容体を刺激する薬を創出すれば、眠気を引き起こさせる睡眠薬になることが分かります。

 

　

 

このように、ベンゾジアゼピン受容体を刺激することで不眠症を改善する薬がクアゼパム（商品名：ドラール）です。

 

 

　クアゼパム（商品名：ドラール）の特徴
不眠症にも種類があり、床についてもなかなか眠れない「入眠障害」、夜中に何度も目が覚めてしまう「中途覚醒」、眠ったはずなのに睡眠の満足感が得られない「熟眠障害」、朝早く目が覚めてしまう「早朝覚醒」があります。

 

　

 

これら不眠症の種類の中でも、クアゼパム（商品名：ドラール）は中途覚醒や早朝覚醒を改善するために使用されます。

 

前述の通り、中途覚醒では夜に何度も目が覚めてしまいます。これによって眠りが浅くなり、眠った気がしない熟眠障害まで引き起こすことがあります。

 

　

 

そのため、中途覚醒を改善するためには夜眠っている間も薬の効果が持続していなければいけません。

 

また、早朝覚醒では朝の目覚めが問題となります。この場合は、睡眠薬の作用が朝まで残っている必要があります。

 

　

 

クアゼパム（商品名：ドラール）の半減期（体内の薬物濃度が半分になる時間）は約36時間であり、これだけの長い時間をかけて薬が消失していきます。

 

朝まで薬の効果が持続するため、クアゼパムは早朝覚醒を改善させることができます。そして、夜中も薬が作用し続けるためクアゼパムによって中途覚醒を改善することもできます。

 

半減期によって「入眠障害を改善する薬」や「中途覚醒を改善する薬」など種類が別れますが、クアゼパムの場合はその長く続く作用から中途覚醒と早朝覚醒を治療します。作用時間の長さから、クアゼパムは長時間作用型の睡眠薬に分類されます。

 

このような特徴により、長時間作用することで不眠症を改善する薬がクアゼパム（商品名：ドラール）です。