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医薬品の作用機序 ＞ 睡眠薬、抗不安薬 ＞ ロヒプノール、サイレース（フルニトラゼパム）

ロヒプノール、サイレース（フルニトラゼパム）の作用機序：睡眠薬

 

なかなか眠れない病気として不眠症があります。睡眠の質が悪くなると、日中の活動にまで悪影響が出てしまいます。

 

そこで、眠りを改善する薬としてフルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）が使用されます。フルニトラゼパムはベンゾジアゼピン系薬（BZ薬）と呼ばれる種類の薬になります。抗不安薬として使用されることもある薬です。

 

　フルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）の作用機序
夜中になると私たちは眠くなりますが、これは脳の活動が少しずつ抑えられるために起こります。アルコールを多量に飲むと眠くなりますが、これは脳の機能が抑えられて何も考えられなくなるためです。これと同じように、夜になると脳機能が抑制されるのです。

 

もっと言えば、体が疲れて夜になると「脳の機能を抑える物質」が放出されます。この物質としてCl^－（クロロイオン）があり、脳内の電荷をマイナスに傾ける作用があります。

 

このCl^－の放出に関わっている受容体をベンゾジアゼピン受容体と呼びます。つまり、ベンゾジアゼピン受容体の作用を強めることができれば、Cl^－がたくさん放出されて脳の機能が弱まり、結果として眠くさせることができます。

 

　

 

これを踏まえた上で、ベンゾジアゼピン受容体を刺激することで不眠症を改善する薬がフルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）です。

 

 

　フルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）の特徴
ベンゾジアゼピン受容体に作用することで眠りを引き起こす物質の多くはベンゾジアゼピン系薬（BZ薬）と呼ばれています。これらベンゾジアゼピン系薬の中でも、フルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）は特に強力な作用を有しています。

 

不眠症にもさまざまな種類が存在します。これは、「薬がどれだけの時間作用するのか」を考慮しながら使用していきます。

 

　

 

この中でも、フルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）は中途覚醒や早朝覚醒を改善するために使用されます。フルニトラゼパムは「長く眠れるようにする薬である」と考えれば分かりやすいです。

 

夜中に何度も目が覚めてしまう症状が中途覚醒です。薬の作用時間が短ければ、夜眠っている間に薬の効果が切れてしまいます。そこで、中途覚醒を改善するためには薬の効き目がある程度長くなければいけません。

 

また、早朝覚醒であると、朝方まで薬の効果が持続している必要があります。そのため、夜中だけでなく朝方まで薬の作用が残っていなければいけません。

 

半減期（体内の薬の濃度が半分になる時間）で考えると、フルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）の消失半減期は約24時間です。これだけの時間をかけて薬の濃度が半分に減っていきます。

 

睡眠薬は作用時間によって短時間型や長時間型などに分けられますが、フルニトラゼパムは中間型に分類されます。

 

また、ベンゾジアゼピン系薬は睡眠作用だけでなく、不安を和らげる「抗不安作用」も有しています。フルニトラゼパムはベンゾジアゼピン系薬の中でも強力な作用を有することから、強い抗不安作用も持ち合わせています。

 

うつ病や統合失調症、その他の病気に併発して不安・緊張が表れることもあります。これらの病気に伴って起こる不眠や不安の症状を和らげる目的でもフルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）が使用されます。

 

脳機能を抑える作用であるため、フルニトラゼパムの副作用としてはふらつきや集中力低下などがあります。また、薬を服用した前後の事を忘れてしまう「健忘」が表れることもあります。

 

アルコールと一緒に服用すると健忘が表れやすくなるため、アメリカではこの作用を悪用した犯罪が多発しました。これにより、アメリカではフルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）の取り扱いが麻薬並みに厳しくなっています。

 

このような特徴を持ち、不眠症や不安症状を改善する薬がフルニトラゼパム（商品名：ロヒプノール、サイレース）です。