役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 睡眠薬、抗不安薬 ＞ ルネスタ（エスゾピクロン）

ルネスタ（エスゾピクロン）の作用機序：睡眠薬

 

眠れない状態は生活の質を大きく落としてしまいます。そのため、きちんと眠られるようにすることはとても重要になります。

 

不眠症として眠れない場合、睡眠薬を使用する事があります。この時に使用される薬としてエスゾピクロン（商品名：ルネスタ）があります。エスゾピクロンは非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　非ベンゾジアゼピン系薬（非BZ薬）の作用機序
私たちの脳内には「脳の抑制」に関わっている受容体が存在します。この受容体をベンゾジアゼピン受容体と呼び、この受容体が活性化されることによって私たちは眠たくなります。

 

そこで、薬によってベンゾジアゼピン受容体を刺激してやります。すると、脳の機能が抑えられて眠たくなってしまいます。

 

　

 

この時、このベンゾジアゼピン受容体は、

 

　・ω₁受容体
　・ω₂受容体

 

という兄弟のような2つに分けることができます。同じベンゾジアゼピン受容体には代わりがありませんが、よく見ると性質が異なっています。ω₁受容体は睡眠作用に関与しており、ω₂受容体は抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

 

　

 

この中でも、ω₁受容体やω₂受容体に対する作用のバランスを取ることができれば、睡眠作用を上手く引き出して副作用を軽減することが可能になります。このような考えの元で創出された睡眠薬がエスゾピクロン（商品名：ルネスタ）です。

 

 

　エスゾピクロン（商品名：ルネスタ）の特徴
既に睡眠薬として発売されていた薬としてゾピクロン（商品名：アモバン）があります。実は、このゾピクロンは鏡像異性体として双子のように2つの物質が混ざっています。そこで、2つの混ざり物であるゾピクロンのうち、作用の強い片方だけを取り出した薬がエスゾピクロン（商品名：ルネスタ）となります。

 

その中で、不眠症に使用すると言っても、睡眠薬の中には「統合失調症や躁うつ病に伴って起こる不眠症」に対して使用できない場合があります。しかし、エスゾピクロンはこれらに関係なく全ての不眠症に対して使用することができます。

 

また、睡眠薬はその作用時間によって治療する不眠症の種類が異なります。

 

不眠症の1つとして、床についても中々眠れない状態があります。これを入眠障害と呼びます。日常的に眠るまで1時間以上かかるようであれば、入眠障害が疑われます。

 

　

 

エスゾピクロンは1.0～1.5時間程度で血液中の薬物濃度がピークに達します。つまり、1時間もあれば睡眠作用を発揮するようになり、入眠障害を改善することができます。

 

また、寝ている途中で何度も起きてしまう症状として中途覚醒があります。何度も起きるために、疲れが中々取れません。

 

　

 

そして、エスゾピクロンは中途覚醒を治療するためにも使用されます。エスゾピクロンの半減期は約5時間であり、「朝起きる頃に薬の効果が切れかかっている」というちょうど良い作用の長さをもった薬になります。

 

このように、睡眠薬の中でも入眠障害と中途覚醒の両方を改善する薬がエスゾピクロン（商品名：ルネスタ）です。