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役に立つ薬の情報~専門薬学

レンドルミン(ブロチゾラム)の作用機序:睡眠薬

 

「なかなか眠りにつけない」、「途中で起きてしまう」などの症状を訴える場合、不眠症と診断されます。睡眠は生活の大きな部分を占め、不眠症であると昼に眠たくなるなどの影響が出てしまいます。

 

そこで、これら不眠症の症状を改善する薬としてブロチゾラム(商品名:レンドルミン)があります。ブロチゾラムはベンゾジアゼピン系薬(BZ薬)と呼ばれる種類の薬になります。

 

 ベンゾジアゼピン系薬(BZ薬)の作用機序
睡眠に関わる神経がどこにあるかと言うと、それは「脳」に存在します。脳が覚醒すると活発に活動するようになり、その逆に脳の機能が抑制されると眠たくなります。

 

アルコールを多量に摂取すると眠たくなりますが、これは脳の機能が抑制されるために起こります。

 

これら脳機能の抑制に関わる物質としてGABAがあります。この物質が作用することにより、脳の機能が抑えられて眠たくります。なお、GABAはGABA受容体に作用します。

 

そして、GABA受容体と同じ場所にベンゾジアゼピン受容体が存在します。このベンゾジアゼピン受容体が活性化すると、「睡眠作用に関係するGABAとGABA受容体がお互いに結合しようとする力」を間接的に増強しようとします。

 

 ベンゾジアゼピン受容体

 

このような作用によって睡眠を引き起こす物質がベンゾジアゼピン系薬(BZ薬)であり、このベンゾジアゼピン系薬(BZ薬)としてブロチゾラム(商品名:レンドルミン)が使用されます。

 

 

 ブロチゾラム(商品名:レンドルミン)の特徴
一言に睡眠薬と言っても、不眠症には種類があります。そのため、「睡眠薬が体の中からどれだけの速度で消失していくか」によって薬が使い分けられます。

 

不眠症の中でも「床について1時間以上眠れない状態が毎日続く場合」を入眠障害と呼びます。「寝つきが悪い」とも表現され、若い人にも多いタイプの不眠症です。

 

 入眠障害

 

また、「夜に何度も目が覚めてしまう症状」として中途覚醒がありまります。中途覚醒で何回も目覚めてしまうと、その後に眠れなくなるなどの症状も表れてしまいます。

 

この場合、「眠りが浅いために熟睡感のない状態」として熟眠障害も表れやすくなります。

 

 中途覚醒、熟眠障害

 

これらの症状を改善するために「寝ている間だけ睡眠作用を得られる薬」を使用します。薬による睡眠作用が長すぎると翌日まで効果が持続してしまい、次の日に「眠気やふらつき」などが表れてしまいます。

 

そこで、入眠障害や中途覚醒、熟眠障害などを改善するために使用される薬がブロチゾラム(商品名:レンドルミン)です。

 

ブロチゾラムは服用後1.0~1.5時間後に血液中の薬物濃度がピークに達します。つまり、薬を服用して1時間程度経過した後に眠気が強く表れるようになります。これにより、最初の眠りの部分として入眠障害を改善します。

 

また、ブロチゾラムの半減期は約7時間であるため、睡眠中も薬の効果が持続するようになります。そのため、中途覚醒に対しても効果を発揮します。このようにな特徴を持った薬がブロチゾラム(商品名:レンドルミン)です。

 

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