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リスパダール（リスペリドン）の作用機序：抗精神病薬

 

脳の異常によって幻覚や妄想などの症状が表れてしまう病気として統合失調症があります。人種や性別に関係なく、100人に1人が発症すると言われる珍しくない病気です。

 

統合失調症を治療するために薬が使用され、この1つとしてリスペリドン（商品名：リスパダール）があります。リスパダールはD₂受容体・5-HT₂受容体遮断薬（SDA）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　統合失調症の陽性症状と陰性症状
神経伝達物質の中でも、統合失調症ではドパミンの働きに異常が起こっています。統合失調症の初期に起こる陽性症状では、脳内のドパミンが過剰になっています。これにより、幻覚などの症状が表れるようになります。

 

脳内のドパミンが過剰になっているため、ドパミンの作用を抑えることができれば、統合失調症による陽性症状を治療できることが分かります。

 

ドパミンは脳内に存在するドパミンD₂受容体に作用するため、このD₂受容体を阻害します。すると、ドパミンの作用が弱まって統合失調症を治療することができます。このような作用をする統合失調症治療薬を定型抗精神病薬と呼びます。

 

　

 

ただし、陽性症状が表れた後は「感情の減退」、「思考能力の低下」などの陰性症状が表れるようになります。統合失調症の陰性症状では、陽性症状の時とは逆に脳内のドパミン量が少なくなっています。そのため、定型抗精神病薬では統合失調症の陰性症状まで改善することができません。

 

また、単にD₂受容体を阻害するだけであると、副作用としてパーキンソン病のような運動障害を示す「パーキンソン病症候群」や排卵障害や無月経などを引き起こす「高プロラクチン血症」などを引き起こすという問題点もありました。

 

そこで開発された薬がリスペリドン（商品名：リスパダール）です。

 

 

　リスペリドン（商品名：リスパダール）の特徴
前述の通り、定型抗精神病薬（従来型の抗精神病薬：第一世代の抗精神病薬）は統合失調症の陽性症状を改善します。しかし、その作用機序から陰性症状までは改善せず、パーキンソン症候群や高プロラクチン血症が副作用として表れます。

 

そこで、これら定型抗精神病薬に対して使用される言葉として非定型抗精神病薬があります。なお、非定型抗精神病薬は第二世代抗精神病薬とも呼ばれています。

 

非定型抗精神病薬ではD₂受容体受容体の遮断作用が弱くなっており、その代わりとしてセロトニン2受容体（5-HT₂受容体）の阻害作用を併せ持っています。

 

　

 

このように、非定型抗精神病薬はドパミンのみならずセロトニンまで阻害することによって、統合失調症の陰性症状まで改善させることができます。それだけでなく、D₂受容体受容体阻害作用も弱くしているのでパーキンソン症候群や高プロラクチン血症などの副作用も軽減しています。

 

このように、ドパミン2受容体（D₂受容体受容体）とセロトニン2受容体（5-HT₂受容体受容体）の阻害作用によって統合失調症を治療する薬がリスペリドン（商品名：リスパダール）です。

 

この種類の薬はセロトニンとドパミンの阻害剤としてSDA（セロトニン・ドパミンアンタゴニスト：Serotonin-Dopamine Antagonist）と呼ばれることもあります。なお、アンタゴニストとは「阻害剤」を意味します。