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ジプレキサ（オランザピン）の作用機序：抗精神病薬

 

精神科領域の病気の1つとして統合失調症があります。統合失調症では思考や感情がまとまりにくくなっており、脳内の神経伝達物質に異常が起こっています。

 

これら統合失調症の治療薬としてオランザピン（商品名：ジプレキサ）が使用されます。オランザピンは多元受容体標的化抗精神薬（MARTA）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　多元受容体標的化抗精神薬（MARTA）とは
統合失調症では、幻覚や妄想などが表れる「陽性症状」と感情や意欲の減退がみられる「陰性症状」の2つがあります。統合失調症ではこれら両方の症状を改善させることが必要です。

 

統合失調症の陽性症状では、神経伝達物質の1つであるドパミン量が過剰になっています。そのため、この症状を抑えるためには、ドパミンの作用を抑えれば良いことが分かります。

 

ドパミンはドパミンD₂受容体に作用することでその効果を発揮します。そのため、D₂受容体阻害薬はドパミンの作用を弱めることができるため、統合失調症による陽性症状を改善することができます。

 

ただし、ドパミンが多くなっている陽性症状に比べて、陰性症状では逆に脳内のドパミン量が減っています。そのため、D₂受容体阻害薬では陰性症状まで改善することはできません。ここで、D₂受容体の阻害に加えてセロトニンの作用を抑えれば陰性症状を改善できることが分かっています。

 

セロトニンはセロトニン受容体（5-HT受容体）を刺激することで作用を発揮します。この時、セロトニン受容体の中でもセロトニン2受容体（5-HT₂受容体）を阻害して統合失調症による陰性症状を治療します。

 

そこで、統合失調症の治療ではD₂受容体と5-HT₂受容体の両方を阻害することを考えます。このような作用により、統合失調症の陽性症状と陰性症状を共に改善することができるようになります。

 

その上で、さらに多くの受容体に作用することで統合失調症を治療する薬が登場しました。この薬がオランザピン（商品名：ジプレキサ）です。

 

 

　オランザピン（商品名：ジプレキサ）の作用機序
前述のとおり、D₂受容体と5-HT₂受容体を遮断することで、統合失調症の陽性症状・陰性症状の両方を改善できます。オランザピン（商品名：ジプレキサ）ではこれらD₂受容体・5-HT₂受容体に加えて、他の多くの脳内受容体を遮断します。

 

このような作用をする薬を多元受容体標的化抗精神薬（MARTA）と呼びます。

 

「多元受容体標的化抗精神薬」などの難しい言葉を覚える必要はありませんが、これら医薬品が作用する概念をおさえて頂ければと思います。多元受容体標的化抗精神薬（MARTA）はD₂受容体・5-HT₂受容体の阻害作用だけでなく、アドレナリンα₁受容体やヒスタミンH₁受容体にも阻害作用を示します。

 

　

 

このように多くの受容体に作用するため、抗精神病作用だけでなく双極性障害（躁うつ病）などに使用される事もあります。

 

これらD₂受容体・5-HT₂受容体以外の様々な受容体に作用することによって統合失調症を治療する薬がオランザピン（商品名：ジプレキサ）です。