役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 統合失調症の治療薬：抗精神病薬 ＞ ロナセン（ブロナンセリン）

ロナセン（ブロナンセリン）の作用機序：抗精神病薬

 

心の病気の1つとして統合失調症があり、幻覚や妄想などの症状が表れてしまいます。統合失調症では、脳内の神経伝達物質に異常が起こっています。この異常を正すために薬が使用されます。

 

統合失調症の治療薬は「抗精神病薬」とも呼ばれ、この抗精神病薬としてブロナンセリン（商品名：ロナセン）があります。ブロナンセリンはD₂受容体・5-HT₂受容体遮断薬（SDA）と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ブロナンセリン（商品名：ロナセン）の作用機序
統合失調症では、脳内のドパミン量が多くなっています。ドパミンは覚醒・興奮作用があり、覚せい剤などはドパミンを大量に放出させることで快感や陶酔感、多幸感などをもたらすとされています。

 

覚せい剤ほど強力ではありませんが、統合失調症のように脳内のドパミン量が多くなると「本来は心の中にないもの」が見える状態になります。これを陽性症状と呼びます。

 

つまり、ドパミンの作用を弱めることができれば、統合失調症による陽性症状を抑えることができると分かります。

 

ドパミンは受容体に作用しますが、この時に重要となる受容体としてドパミンD₂受容体があります。D₂受容体を阻害すれば、ドパミンが受容体に作用できなくなります。その結果、ドパミンの作用が弱まって陽性症状を改善することができます。

 

　

 

ただし、陽性症状が表れた後に「陰性症状」がみられるようになります。陽性症状とは反対に、陰性症状では「感情の減退」や「思考能力の低下」など、「本来は心の中にあるものがない状態」となっています。

 

ドパミンの量が少なくなっているために陰性症状が起こります。そのため、D₂受容体阻害薬は陰性症状まで改善することはできません。

 

ここで、D₂受容体にプラスしてセロトニンが作用する5-HT₂受容体を阻害します。5-HT₂受容体はセロトニン2受容体の事を意味します。5-HT₂受容体を阻害すれば、陰性症状まで改善できることが知られています。

 

これを踏まえた上で、D₂受容体と5-HT₂受容体を阻害することで、統合失調症による陽性症状と陰性症状を改善する薬がブロナンセリン（商品名：ロナセン）です。

 

 

　ブロナンセリン（商品名：ロナセン）の特徴
初期に開発された抗精神病薬はD₂受容体の阻害作用しか持たないため、陰性症状までは改善しません。このような薬を定型抗精神病薬と呼びます。

 

それに対して、ブロナンセリン（商品名：ロナセン）は陰性症状まで改善することができ、非定型抗精神病薬と呼ばれます。第二世代抗精神病薬と表現されることもあります。

 

ブロナンセリンのようにD₂受容体と5-HT₂受容体を阻害する薬をD₂受容体・5-HT₂受容体遮断薬（SDA：セロトニン・ドパミンアンタゴニスト）と呼びます。

 

これらの作用により、ブロナンセリンは幻覚・妄想などの陽性症状や情動的引きこもり・感情鈍麻などの陰性症状に対しての改善作用があります。

 

SDAの多くは5-HT₂受容体の阻害作用の方が強いです。それに対して、ブロナンセリンは5-HT₂受容体よりもD₂受容体を強く阻害する作用があります。

 

このような特徴により、統合失調症を治療する薬がブロナンセリン（商品名：ロナセン）です。