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医薬品の作用機序 ＞ 自己免疫疾患・膠原病の治療薬 ＞ サラゾピリン、アザルフィジンEN（サラゾスルファピリジン）

サラゾピリン、アザルフィジンEN（サラゾスルファピリジン）の作用機序

 

潰瘍性大腸炎やクローン病、関節リウマチは炎症が関わる疾患であり、いわゆる難病と言われます。体内の炎症反応が過剰になることによってこれらの病気を発症します。炎症が関わる病気であるため、炎症性疾患とも呼ばれます。

 

これら炎症性疾患の治療薬として用いられる薬がサラゾスルファピリジン（商品名：サラゾピリン、アザルフィジンEN）です。成分は同じですが、サラゾピリンが潰瘍性大腸炎の治療薬であり、アザルフィジンENが関節リウマチの治療薬となります。

 

　サラゾスルファピリジン（商品名：サラゾピリン）の作用機序
サラゾスルファピリジン製剤の中でも、サラゾピリンは潰瘍性大腸炎の治療薬として用いられます。潰瘍性大腸炎は症状が良くなったり悪くなったりを繰り返し、原因が不明な病気です。

 

大腸に炎症が起こっているために潰瘍性大腸炎の症状が表れます。そこで、大腸に起こっている炎症を鎮めることができれば、潰瘍性大腸炎の治療ができると分かります。つまり、サラゾスルファピリジン（商品名：サラゾピリン）は大腸の炎症を抑えることで潰瘍性大腸炎を治療します。

 

サラゾスルファピリジンの明確な作用機序は不明ですが、サラゾスルファピリジンの代謝物が潰瘍性大腸炎の治療に重要となることは分かっています。

 

腸に運ばれたサラゾスルファピリジンのうち、1/3は小腸から吸収されます。残りは大腸に移動し、腸内細菌によってサラゾスルファピリジンが分解されます。この時に生成する物質として5-アミノサリチル酸（5-ASA）があります。

 

　

 

5-アミノサリチル酸は大腸で炎症が起こっている部位に結合し、炎症を鎮めると考えられています。

 

また、小腸から吸収されたサラゾスルファピリジン自体も白血球などの免疫細胞に作用する働きがあり、これによっても炎症を抑えることができます。このような作用によってサラゾスルファピリジン（商品名：サラゾピリン）は潰瘍性大腸炎を治療します。

 

 

　サラゾスルファピリジン（商品名：アザルフィジンEN）の作用機序
潰瘍性大腸炎では5-アミノサリチル酸が主な作用を示す物質であったのに対し、関節リウマチを治療するために用いられるサラゾスルファピリジン（商品名：アザルフィジンEN）ではサラゾスルファピリジン自体が病気の改善作用を示します。

 

前述の通り、サラゾスルファピリジンは免疫細胞に働きかけます。これら免疫細胞から炎症を引き起こすIL-1、IL-2、IL-6（インターロイキン1、2、6）などの物質が産生されますが、サラゾスルファピリジンはこの作用を抑えます。これにより、関節リウマチによる異常な抗体が作られる過程を抑制できるようになります。

 

5-アミノサリチル酸では、免疫細胞から産生される炎症に関わるIL-2の産生を抑制しないことが分かっています。また、5-アミノサリチル酸は関節炎発症などの抑制効果もありませんでした。そのため、関節リウマチ治療にはサラゾスルファピリジン本体が重要であると推測できます。

 

サラゾスルファピリジンによる関節リウマチに対する効果は強力であり、比較的早期で軽症～中等症の関節リウマチへの適応が良いと考えられています。効果が表れるには1～2ヶ月の期間を必要とします。

 

このような特徴によって関節リウマチによる炎症を抑える薬がサラゾスルファピリジン（商品名：アザルフィジンEN）です。