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レキップ（ロピニロール）の作用機序：パーキンソン病治療薬

 

パーキンソン病では、脳内の神経伝達物質に異常が起こっています。脳は体を動かすための指令を出していますが、脳の異常によって体の動きが悪くなってしまいます。

 

そこでパーキンソン病患者においては、体の動きをスムーズにするために使用する薬として、ロピニロール（商品名：レキップ）があります。ロピニロールはD₂受容体刺激薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　D₂受容体刺激薬の作用機序
パーキンソン病患者の脳内では、ドパミンと呼ばれる神経伝達物質が不足しています。ドパミンは体の動きに関わっているため、結果として体の動きがぎこちなくなってしまいます。

 

そのため、パーキンソン病を考える上でドパミンとの関係を理解しておくことが重要となります。

 

　

 

このドパミンが作用する受容体としてD₂受容体があります。パーキンソン病では脳内のドパミンが少ないため、D₂受容体がなかなか刺激されません。そのため、「体の動きが悪い」などパーキンソン病の症状が表れてしまいます。

 

そこで、ドパミンと同じように「D₂受容体を刺激する作用」をもつ薬を投与すれば、パーキンソン病の症状を改善できることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、D₂受容体を刺激する事でパーキンソン病を治療する薬がロピニロール（商品名：レキップ）です。ドパミンの代わりとしてロピニロールがD₂受容体を刺激してくれるため、パーキンソン病を治療することができます。

 

 

　ロピニロール（商品名：レキップ）の特徴
D₂受容体刺激薬を細かく見てみると、その分子構造の違いによって「麦角系」と「非麦角系」の2種類に分けられます。

 

麦角系では、嘔吐などの消化器症状の副作用が表れやすいとされています。それに対して、非麦角系では消化器症状は少ない代わりとして、眠気などの副作用が比較的多いとされています。

 

ロピニロール（商品名：レキップ）は非麦角系に分類されるD₂受容体刺激薬です。

 

また、パーキンソン病では症状が進行してくると「薬を投与しているにも関わらず、病気の症状が出てしまう時間」が表れてしまいます。これを専門用語でoff時間と表現します。off時間では、パーキンソン病の症状が表れてしまうのです。

 

ロピニロールは第Ⅲ相臨床試験で初めてパーキンソン病によるoff時間を短縮させたD₂受容体刺激薬です。

 

なお、ロピニロールの重大な副作用として突発性睡眠があります。そのため、自動車運転など危険を伴う作業を行う患者さんに対しては注意が必要となります。このような特徴を持ったD₂受容体刺激薬がロピニロール（商品名：レキップ）です。