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トラマール、ワントラム（トラマドール）の作用機序：疼痛治療薬

 

痛みは危険を回避するために必要なシグナルであり、生きていくために重要な役割を果たしています。しかし、この時の痛みが強すぎると、日々の生活に大きな支障をきたしてしまいます。

 

そこで、長く続く痛みを取り除くために使用される薬としてトラマドール（商品名：トラマール、ワントラム）があります。トラマドールは非麻薬性オピオイド受容体刺激薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　トラマドール（商品名：トラマール、ワントラム）の作用機序
痛みのシグナルが発生したとき、このシグナルは脊髄を通って脳に伝わります。脳で痛みが判断されると、ようやく痛みを感じるようになります。そのため、脳での痛みを感じなくさせることができれば、痛みを抑えることができるようになります。

 

麻薬は快楽をもたらす物質として有名ですが、医療用として使用される麻薬は鎮痛剤として利用されます。がんによる痛みはとても強力ですが、この痛みを医療用麻薬は取り除いてくれます。

 

この時、麻薬が作用する脳内の受容体としてオピオイド受容体が知られています。つまり、薬によってオピオイド受容体を刺激すれば、強力な鎮痛作用を得られることが分かります。

 

オピオイド受容体の中にも「μ（ミュー）受容体、κ（カッパ）受容体、δ（デルタ）受容体」と多くの種類があります。その中でも、μ受容体に対して刺激作用を有する薬がトラマドール（商品名：トラマール）です。

 

　

 

また、脳には痛みを抑制するための神経が存在します。そのため、この痛みの抑制に関わる神経の作用を強めれば、痛みを感じにくくさせることができます。この神経を専門用語で下行性疼痛抑制系神経と呼びます。

 

下行性疼痛抑制系神経にはセロトニンやノルアドレナリンの作用が関与しています。つまり、セロトニン・ノルアドレナリンの量を増やせば、痛みを抑制する下行性疼痛抑制系神経が活性化されます。その結果、痛みを抑えることができます。

 

このメカニズムですが、神経伝達物質であるセロトニンやノルアドレナリンが放出されると、余った分は神経細胞内へ再び回収されます。この回収に関わる輸送体をトランスポーターと呼び、このメカニズムが働くほど、脳内のセロトニンやノルアドレナリン量が少なくなります。

 

つまり、放出された神経伝達物質の回収を行うトランスポーターを阻害してセロトニンやノルアドレナリンの再取り込みを阻害すれば、神経伝達物質の量が増えます。その結果、セロトニンやノルアドレナリン量が増え、痛みを抑える下行性疼痛抑制系神経が活性化されます。

 

　

 

このような考えにより、痛みを鎮めるオピオイド受容体を刺激したり、痛みを和らげる神経を活性化したりすることで鎮痛作用を示す薬がトラマドール（商品名：トラマール、ワントラム）です。

 

 

　トラマドール（商品名：トラマール）の特徴
単にオピオイド受容体を刺激するのであれば麻薬と変わりがなく、厳重な流通制限や使用上の注意に気を付けなければいけません。

 

そこで、オピオイド受容体の中でもμ受容体に作用させ、モルヒネなどの麻薬よりも作用を弱くさせた薬がトラマドール（商品名：トラマール、ワントラム）です。オピオイド受容体に作用するものの、麻薬ほどの強力な作用はないため、非麻薬性鎮痛剤（麻薬ではない鎮痛剤）として扱われます。

 

がんの痛みを取り除くために使用する場合、トラマドール（商品名：トラマール、ワントラム）はWHOが定める3段階の痛みの中でも2段階目の「軽度～中等度の疼痛」に対して使用されます。

 

トラマドール製剤の中でも、古くから使用されている薬がトラマールです。ただ、トラマールは1日4回投与しなければいけません。そこで、体内で徐々に溶け出すように設計した「徐放性製剤」により、1日1回の投与ですむようにした医薬品がワントラムです。

 

このような特徴により、脳に作用することで強力に痛みを抑え、非麻薬性の鎮痛剤として扱いやすくした薬がトラマドール（商品名：トラマール、ワントラム）です。