役に立つ薬の情報~専門薬学 | 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

役に立つ薬の情報~専門薬学

ブスコパン(ブチルスコポラミン)の作用機序:鎮痙薬

 

筋肉の中でも、内臓の筋肉が痙攣を起こすことがあります。痙攣によって筋肉が激しく動き、痛みを引き起こすのです。例えば、胃や腸の筋肉が痙攣すると、お腹の当たりに激痛が起こります。

 

そこで、これらの痙攣症状を緩和するために使用される薬としてブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)があります。ブチルスコポラミンは抗コリン薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

ブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)の作用機序

 

食事や睡眠など、私たちが体を休めているときは「副交感神経」と呼ばれる神経系が活発になっています。この神経の作用は単純であり、体を休めているときを想像すれば理解できます。

 

食事中では、食べ物を消化するために胃や腸の運動は活発になります。大量の唾液が分泌され、心臓の動きはゆっくりになります。トレイに行く余裕もあり、排尿は促進されます。そして、消化管(胃や腸など)の運動は活発になります。

 

これらはすべて副交感神経の働きによって起こります。つまり、「副交感神経の活性化=体を休めているときに起こる反応」と考えてください。

 

消化管の運動が活発になることから分かる通り、体を休めているときは内臓の筋肉が動きます。筋肉が適切に動いてくれればいいですが、筋肉が激しく動くと痙攣を起こして激痛を生じます。

 

この状態を治療するためには、内臓の筋肉が活発に動くのを止めれば良いことが分かります。より正確に言えば、副交感神経の働きを抑えます。

 

副交感神経で重要となる物質として、アセチルコリンという物質があります。内臓の筋肉はアセチルコリンが作用することで活性化されます。つまり、「体を休めている状態 → 副交感神経が活性化 → アセチルコリンの分泌 → 内臓の筋肉が動き出す」という流れになります。

 

そこで、アセチルコリンの働きを阻害する薬を投与すれば、内臓筋肉の動きを止めて痙攣を抑制できます。

 

抗コリン薬の作用機序

 

このような考えにより、内臓の筋肉を動かす「アセチルコリン」という物質の働きを阻害することにより、筋肉の痙攣を抑える薬がブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)です。なお、アセチルコリンの働きを阻害する薬を総称して抗コリン薬といいます。

 

ブチルスコポラミン(商品名:ブスコパン)の特徴

 

消化管が痙攣することによる疼痛(痛み)に対してブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)が使用されます。痙攣を抑えて腹痛を緩和するのです。

 

また、尿路に石ができる尿路結石でも同様に激しい痛みを伴います。このとき、尿路の筋肉を弛緩・拡張させれば、痛みを和らげることができます。ブスコパンは内臓に関わるさまざまな筋肉(胃腸管、胆道、泌尿器など)を弛緩させるため、尿路結石による痛みにも有効です。

 

女性生殖器の痙攣を抑えることにより、月経困難症に用いられることもあります。消化管のX線検査や内視鏡検査の前処置としても使用されます。

 

元々、ブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)はスコポラミンという植物に含まれている有効成分が起源となっています。ただ、スコポラミンは副作用が強いため、この物質の構造を少し変えて副作用を大幅に軽減した薬としてブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)が開発されました。

 

このような特徴により、さまざまな内臓の筋肉を弛緩させ、これによって痙攣による痛みを取り除く薬がブスコパンです。

 

 

ブスコパン上の効能・効果

 

・ブスコパン錠10mg

 

ブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)は以下の病気による痙攣(けいれん)や運動機能亢進(筋肉が縮こまったり動いたりすること)に用います。

 

その病気とは、胃・十二指腸の潰瘍、食道の痙攣、幽門(十二指腸と繋がる胃の部分)の痙攣、胃炎、腸炎、腸疝痛(ちょうせんつう:腸の刺すような鋭い痛み)、痙攣性の便秘、機能性下痢(生活習慣やストレスなどが原因となって起こる下痢)などです。

 

また、胆のう・胆管炎、胆石症、胆道ジスキネジー(胆のうや胆管に腫瘍・結石・炎症などがないにも関わらず胆石症と似たような症状を起こすもの)、胆のう切除後の後遺症、尿路結石症、膀胱炎、月経困難症(生理痛)にも用いられます。

 

さらに、ブスコパンは、めまい時の悪心・嘔吐症状の改善に用いられることがあります。ブスコパンには直接「脳からの吐き気を出す指令」を抑える作用はありません。しかし、バランス感覚や聴覚を司る器官の異常で起きるめまいは、アセチルコリンを介して起こると考えられています。したがってこのような場合、アセチルコリンを阻害するブスコパンを使用することがあります。

 

・ブスコパン注20mg

 

また、ブスコパンには錠剤だけでなく注射があります。ブスコパン注20mgは錠剤と同じ病気の人に使えます。

 

さらに、器具挿入による尿道・膀胱痙攣、子宮口をやわらかくするため分娩時の子宮下部痙攣にも使用できます。

 

それに加えて、消化管のX線や内視鏡検査の前処置にも用いられることがあります。これは、検査をしている時に胃や十二指腸潰瘍が動いていると観察が不十分になってしまうことがあるからです。ブスコパンの投与によって、胃や十二指腸の動きを弱めます。

 

ブスコパンの用法・用量

 

・ブスコパン錠10mg

 

ブスコパン錠10mgは通常、成人に1回1~2錠を1日3~5回に分けて使用します。年齢や症状によって、量が増減することがあります。ブスコパン錠は、食後や食間、食前や空腹時に使用することもできます。

 

ブスコパン錠は一包化することができます。ブスコパン錠を粉砕することはできますが、強い苦みがあり温度や湿度が高い条件では吸湿するので注意が必要です。

 

また、ブスコパンは腹痛時などの頓服薬として用いられることがあります。その際、1回分の薬の服用間隔を4時間以上おきます。

 

・ブスコパン注20mg

 

ブスコパン注20mgは通常、成人に1回10mg~20mgを静脈内か皮下、筋肉内に注射します。年齢と症状によって、量が増減することがあります。

 

ブスコパンの副作用

 

ブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)の主な副作用は、口の渇き、便秘、目の調節障害(目がかすんだり、チカチカしたり、まぶしく感じたりすること)、心悸亢進(動悸)、鼓腸(腸にガスがたまり、腹部がふくれる症状)などがあります。

 

目の調節障害を起こすことがあるため、ブスコパンの使用後は危険を伴う機械の操作(自動車の運転など)をしないよう注意します。

 

ほとんど心配はないものの、ブスコパンの重大な副作用にはショックやアナフィラキシー症状があります。吐き気や気持ち悪さ、寒気、顔が青白くなる、呼吸困難など現われたときには使用を中止し、処置を受けます。

 

非常に稀ですが、その他報告されているブスコパンの副作用には、一部の緑内障、頭痛、かゆみなどがあります。

 

ブスコパンの投与禁忌と併用注意(飲み合わせ)

 

・ブスコパンの投与禁忌

 

まず、出血性大腸炎の人には禁忌です。つまり腸管出血性大腸菌(O157など)や赤痢菌などの重篤な細菌性下痢の人です。なぜなら、ブスコパンの投与によって症状の悪化や治療期間の延長をきたす恐れがあるからです。

 

また、緑内障の人にも禁忌です。ブスコパンは、自律神経における副交感神経(体を休めているときに活発になっている神経)の働きを阻害する「抗コリン薬」です。抗コリン作用には、「消化や排尿・排泄を阻害する」「心臓を働くようにする」「眼圧を高める」などの作用があります。ブスコパンによってさらに眼圧を高めてしまうため、緑内障の人には禁忌です。

 

さらに、前立腺肥大による排尿障害の人にも禁忌です。抗コリン作用により、排尿が阻害されてしまうためです。

 

重篤な心疾患(心臓の病気)の人にも禁忌です。抗コリン作用により、心拍数を増やして症状を悪化させてしまう恐れがあるためです。

 

麻痺性イレウスの人にも禁忌です。麻痺性イレウスとは、腸管の動きが鈍くなることで排便が困難になる症状のことをいいます。ブスコパンは抗コリン作用により、腸管の蠕動(ぜんどう:消化管の収縮)運動を抑制し、症状が悪化してしまう恐れがあるため麻痺性イレウスの人に禁忌です。

 

これらに加えて、ブスコパンに過敏症のある人は禁忌です。

 

ブスコパンには原則禁忌という、投与しないことが原則ですが「特に必要とする場合には慎重に投与する人」がいます。それは細菌性の下痢の人です。抗コリン作用によって腸管の運動を抑制することで排泄を遅らせ、腸管内での菌の増殖が活発になる可能性があるため、細菌性下痢の人には原則禁忌です。

 

・ブスコパンの慎重投与

 

ブスコパンには、慎重投与(慎重に薬を使う)の人がいます。

 

まず、排尿障害のない前立腺肥大のある人には慎重に投与します。排尿障害のある人は禁忌ですが、前立腺肥大症の中でも排尿障害のない人には処方されることがあります。

 

うっ血性心不全や不整脈の人にも慎重投与です。うっ血性心不全とは、心臓が全身に血液を送り出すポンプ機能が損なわれた病気です。うっ血性心不全や不整脈の人にブスコパンを使用すると心拍数を増加させ、症状を悪化させることもあるので慎重に使用します。

 

潰瘍性大腸炎の人にも慎重投与です。潰瘍性大腸炎とは、大腸の粘膜にびらん(粘膜の傷)や潰瘍ができる病気です。潰瘍性大腸炎の人にブスコパンを使用すると、身体から便やガスを出せずに蓄積され、中毒性巨大結腸(大腸が破裂する病気の一つ)を起こす恐れがあります。

 

甲状腺機能亢進症の人にも慎重投与です。甲状腺機能亢進症(甲状腺の活動が異常に活発になる病気)の人にブスコパンを使用すると、心拍数を増加させて症状を悪化させることがあります。

 

最後に、高温の環境にある人にも慎重投与です。ブスコパンの抗コリン作用によって、汗を出す汗腺を抑制する可能性があるので、体温調節が上手くいかなくなる恐れがあります。

 

ブスコパンと併用できる薬

 

ブスコパンは、多用されます。このとき、以下の薬と併用ができます。

 

○抗菌薬

 

クラビット(一般名:レボフロキサシン)、ホスミシン(一般名:ホスホマイシン)、ピロリ菌の除菌薬

 

○解熱鎮痛薬・ステロイド・止血薬

 

ロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)、カロナール(一般名:アセトアミノフェン)、ポンタール(一般名:メフェナム酸)、ブルフェン(一般名:イブプロフェン)、バファリン(一般名:アスピリン)、ボルタレン(一般名:ジクロフェナクナトリウム)、プレドニン(一般名:プレドニゾロン)、トランサミン(一般名:トラネキサム酸)

 

○抗アレルギー薬

 

アレロック(一般名:オロパタジン)、ザイザル(一般名:レボセチリジン)

 

○女性ホルモン製剤

 

ピル・プラノバール・ルナベル(卵胞ホルモン・黄体ホルモン配合剤)

 

○胃腸機能・消化器の薬

 

ストロカイン(一般名:オキセサゼイン)、ウロカルン(一般名:ウラジロガシエキス)、ムコスタ(一般名:レバミピド)、セルベックス(一般名:テプレノン)、マーズレン(アズレン・グルタミン酸配合顆粒)、ネキシウム(一般名:エソメプラゾール)、タケキャブ(一般名:ボノプラザン)、オメプラール(一般名:オメプラゾール)、ザンタック(一般名:ラニチジン)、ガスター(一般名:ファモチジン)、プロテカジン(一般名:ラフチジン)、ガスコン(一般名:ジメチコン)、ガスモチン(一般名:モサプリド)、ナウゼリン(一般名:ドンペリドン)、プリンペラン(一般名:メトクロプラミド)

 

○整腸薬

 

ラックビー(一般名:耐性乳酸菌)、ビオフェルミン(一般名:ビフィズス菌)、ビオスリー(一般名:乳酸菌、酪酸菌、糖化菌)、ミヤBM(一般名:酪酸菌)

 

○便秘薬・下痢止め

 

ポリフル(一般名:ポリカルボフィルカルシウム)、マグミット・マグラックス(一般名:酸化マグネシウム)、ラキソベロン(一般名:ピコスルファート)、ロペミン(一般名:ロペラミド)

 

○抗不安薬・睡眠薬・抗うつ薬・てんかん薬

 

デパス(一般名:エチゾラム)、デパケン(一般名:バルプロ酸ナトリウム)、パキシル(一般名:パロキセチン)、ソセゴン・ペンタジン(一般名:ペンタゾシン)、ソラナックス(一般名:アルプラゾラム)、マイスリー(一般名:ゾルピデム)、メイラックス(一般名:ロフラゼプ)、リーゼ(一般名:クロチアゼパム)、レクサプロ(一般名:エスシタロプラム)、レキソタン(一般名:ブロマゼパム)、ワイパックス(一般名:ロラゼパム)

 

○漢方薬

 

大建中湯

 

○麻薬

 

モルヒネ

 

なお、ブスコパンはグレープフルーツジュースやお酒(アルコール)との飲み合わせも問題ありません。

 

ブスコパンの高齢者への投与

 

高齢者では代謝機能が落ちてしまいますが、ブスコパンを使用することができます。ただし、一般に高齢者では前立腺肥大を伴っていることが多いので慎重に使用します。

 

ブスコパンの小児(子供)への使用

 

成人(大人)に限らず、子供に対してブスコパンを使用することはよくあります。

 

・ブスコパン錠10mg

 

小児では、3歳では1日10mg、7.5歳(7歳6ヵ月)では1日20mgを、12歳では30mgを1日3~5回に分けて使用します。年齢、症状により量が増減することがあります。

 

・ブスコパン注20mg

 

小児では、3歳では1日10mg、7.5歳(7歳6ヵ月)では1日5mgを、12歳では1日10mgを1日1~2回静脈内か皮下、筋肉内に注射します。年齢、症状により量が増減することがあります。

 

ブスコパンの妊婦・授乳婦への使用

 

妊娠中の人に対して、ブスコパンを使用することができます。妊娠に関する調査では、ブスコパンを使用しても奇形発生率の上昇は認められていないため、安全に使用できると考えられています。

 

ただし、妊娠後期(妊娠8か月から10カ月のこと)においては注意が必要です。なぜなら、ブスコパンと他の抗ヒスタミン薬(抗コリン作用があり眠気が出る)を併用した例では、新生児に傾眠傾向が見られた報告があるためです。

 

また、ブスコパンは授乳中でも使用することができます。データは少ないものの、お母さんが服用したブスコパンが母乳に分泌される量は少なく、安全だと考えられているためです。ただし、ブスコパンの長期間の使用は、母乳産生を減少させる可能性があるため注意を要します。

 

 

ブスコパンの効果発現時間

 

ブスコパン錠10mgは、20~30分ほどで効きはじめ、血中濃度(血液中の薬物濃度)が最高値に達するまで約2時間といわれています。

 

また、半減期(薬の濃度が半分になる時間)はデータがありませんが、4時間ほど投与間隔をあければ使用が可能ですので、1日3~5回で使用することができます。

 

ブスコパンの後発医薬品

 

ブスコパンには後発医薬品(ジェネリック医薬品)も発売されています。ブスコパン自体も非常に安価な薬ですが、さらの安く薬を手にすることができます。

 

ジェネリック医薬品には一般名が採用され、ブチルスコポラミン臭化物錠10mg「メーカー名」、ブチルスコポラミン臭化物注20mg「メーカー名」などの商品名になります。また、ブスコパンのジェネリック医薬品では、後発医薬品独自のブランド名のケースもあります。

 

ブスコパンと市販薬

 

市販薬(OTC)でも、ブスコパンと同じ有効成分の薬を手にすることができます。ブスコパンA錠やブスコパンMカプセルといった市販薬は、ブスコパンと同じブチルスコポラミンを10mg含んでいます。

 

その他にも、ブスコパンと同じ有効成分を含む市販薬は存在しています。そのため、市販薬とブスコパンを併用したいときは、そのつど薬剤師に相談すると安全です。

 

ブスコパンの類似薬

 

ブスコパンと似た作用をする薬にはチアトン(一般名:チキジウム)、コリオパン(一般名ブトロピウム)、セスデン(一般名:チメピジウム)などがあります。これらがブスコパンの代わりに用いられることもあります。

 

またトランコロン(一般名:メペンゾラート)もブスコパン同様に抗コリン作用を示す薬です。ブスコパンとトランコロンの違いは、トランコロンが大腸に選択的に作用することです。医師が大腸に異常があると判断したときに、トランコロンは用いられます。したがって、トランコロンとブスコパンを併用することは基本的にはありません。

 

さらに、ブスコパンはガスモチン(一般名:モサプリド)と併用されることがあります。ガスモチンは消化管の運動を促進させる薬です。ブスコパンは消化器の運動をとめ、ガスモチンは消化器の運動を促すため疑問に感じるかもしれません。

 

実際、ブスコパンはガスモチンの作用機序であるアセチルコリンを出やすくする効果を打ち消すため、消化器の運動促進作用を減弱させます。しかし、ガスモチンの吐き気を抑える作用は期待できるので、併用は可能だと考えられています。併用した事例でも、過度にブスコパンは消化器の運動を抑制しなかったとの報告もあります。

 

ブスコパンの使用の具体例

 

他にも、ブスコパンは卵管造影検査の前に用いられることがあります。卵管造影検査とは、不妊治療において行われる卵管障害の有無を調べる検査です。

 

卵管が詰まっていると卵が精子と巡り会うことができません。カテーテル(細い管)を子宮口に注入し、造影剤を注入します。X線で撮影することで子宮の形が分かります。この検査の前にブスコパンを使用することで子宮の動きを抑え、痛みを和らげる作用が期待できます。

 

また、ブスコパンはクローン病に伴う腹痛にも用いられることがあります。

 

クローン病とは、小腸や大腸を中心とする消化管に炎症を起こし、びらんや潰瘍を生じる疾患です。腹痛や下痢、体重減少、発熱などが現れることがあります。

 

過敏性腸症候群にも、ブスコパンは用いられることがあります。過敏性腸症候群とは、機能性胃腸障害(試験や電車に乗るときなど心理的緊張によって下痢・腹痛などを起こすこと)の1つです。

 

過敏性腸症候群は、発現する症状によって色んな種類があります。そのため、ブスコパンを使用するケースと使用しないケースがあります。

 

例えば、過敏性腸症候群で腹痛や下痢が見られる場合にはブスコパンを用いることがあります。しかし、過敏性腸症候群ガス型と呼ばれる腸内にガスが頻繁に溜まる場合があります。ブスコパンには、鼓腸というガスが溜まりやすくなる副作用が起こることもあるため、ガス型にはブスコパンはあまり用いられません。

 

ブスコパンの取り扱い

 

ブスコパンは、直射日光の当たらない湿気の少ない涼しいところに保管します。

 

このように、安全性が高く幅広い腸のけいれん症状に用いることができるのがブスコパン(一般名:ブチルスコポラミン)です。

 

スポンサードリンク




スポンサードリンク