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マクサルト（リザトリプタン）の作用機序：片頭痛治療薬

 

片頭痛では激しい痛みが脳に起こります。心臓の拍動と共にズキンズキンとした痛みが発生し、その痛みによって仕事や学校を休む人も表れるくらい強烈な痛みが起こります。さらには、吐き気が起こったり、光や音に対して敏感になったりすることも特徴です。

 

そこで、これら片頭痛による痛みを軽減する薬としてリザトリプタン（商品名：マクサルト）が使用されます。リザトリプタンはトリプタン製剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

　リザトリプタン（商品名：マクサルト）の作用機序
片頭痛が起こる詳しいメカニズムは解明されていません。ただし、片頭痛が発生している時、「脳の血管が拡張していること」や「神経伝達物質の1つであるセロトニンが重要であること」が分かっています。そこで、片頭痛では、この2つの事実を考慮しながら治療を行っていきます。

 

これら片頭痛が発生する仮説としては、「三叉神経血管説」が最も有力であると考えられています。三叉神経は脳神経の1つであり、脳の血管にも繋がっています。

 

ストレスなどによって片頭痛が引き起こされますが、実はストレスを感じている時よりも、ストレスから解放された時に片頭痛が起こりやすいと言われています。

 

何らかの原因によって刺激を受けると、三叉神経から血管を拡張させる物質が放出されます。これによって、脳血管に炎症が誘発されます。この時の炎症により、さらに血管が広がっていきます。この時の刺激が脳に伝わることで片頭痛が発生します。これが、三叉神経血管説の簡単な概要です。

 

血管の拡張によって片頭痛が発生するため、片頭痛を治療するためには脳血管を収縮させれば良いことが分かります。この時に重要となる物質がセロトニンです。

 

セロトニンはセロトニン受容体（5-HT受容体）に作用することで、その効果を表します。ただ、5-HT受容体には多くの種類があります。その中でも、脳の血管には特に5-HT_1B受容体と5-HT_1D受容体が存在します。

 

5-HT_1B受容体は血管収縮作用、5-HT_1D受容体は血管拡張物質の放出抑制作用に関与していると考えられています。つまり、薬によってこの2つの受容体を刺激すれば、脳血管を収縮させることで片頭痛を治療することができます。

 

　

 

このような考えにより、2つの5-HT受容体を選択的に刺激することで片頭痛を治療する薬がリザトリプタン（商品名：マクサルト）です。このような作用を有する薬をトリプタン製剤と呼びます。

 

 

　リザトリプタン（商品名：マクサルト）の特徴
片頭痛の治療に鎮痛剤を使用することがありますが、鎮痛剤の作用は単に「痛みを感じにくくさせること」にあります。そのため、片頭痛による発作が進行してしまった後では効果を実感しにくいです。

 

それに対して、リザトリプタン（商品名：マクサルト）などのトリプタン製剤では、「脳血管を収縮させる」という片頭痛の病態そのものに直接作用します。そのため、片頭痛の症状を強力に抑制することができます。

 

リザトリプタンを投与すると、1時間後に体内での薬物濃度がピークに達することで、速やかに効果を表すことが分かっています。さらに、悪心・嘔吐、光過敏、音過敏という随伴症状に対しても有効な薬です。

 

ただし、片頭痛では頭痛薬に頼りすぎることも問題です。月に10回以上（週に2～3回以上）の頻度で薬を使用していると、「薬物乱用頭痛」に陥る危険性が高まります。薬物乱用頭痛では、頭痛を抑える薬を何回も使うことで、さらに頭痛が悪化してしまいます。

 

そのため、頭痛が起こった時にトリプタン製剤などの薬の使用が多い場合、使用頻度を考えなければいけません。片頭痛を我慢するのはよくないですが、薬に頼りすぎるのも好ましくありません。

 

このような特徴により、脳血管の収縮作用によって片頭痛を強力に抑える薬がリザトリプタン（商品名：マクサルト）です。