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ソセゴン、ペンタジン（ペンタゾシン）の作用機序：疼痛治療薬

 

強い痛みが続くようであると、日々の生活が制限されてしまいます。特に手術後やがんなどの痛みはとても強く、痛みによって辛い生活が強いられます。

 

そこで、これら激しい痛みを取り除く薬としてペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）があります。ペンタゾシンはオピオイド受容体部分作動薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　ペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）の作用機序
がんなどの痛みを取り除く薬として、医療用麻薬が使用されます。麻薬は耐性や習慣性などの問題はありますが、医療用として適切な管理下で使用される場合、大きな問題は起こりません。

 

がんは強烈な痛みを引き起こすことで有名ですが、医療用麻薬であれば、がんによる痛みであっても抑えることができます。

 

痛みは脳で感じますが、医療用麻薬は脳に作用することでその効果を発揮します。具体的には、オピオイド受容体を刺激します。オピオイド受容体の刺激により、「痛み物質の放出が抑えられる」などの作用によって強力な鎮痛作用を得ることができます。

 

　

 

つまり、医療用麻薬と同じように、オピオイド受容体を刺激すれば強力に痛みを抑えることができます。

 

このような考えにより、オピオイド受容体刺激作用によってさまざまな痛みを取り除く薬がペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）です。

 

 

　ペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）の特徴
単にオピオイド受容体を刺激するだけであれば、医療用麻薬と同様に厳しい流通制限を受け、法律によって縛られてしまいます。これを回避するため、オピオイド受容体に対する刺激作用を弱くした薬がペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）です。

 

受容体を刺激するとき、多くの薬は受容体を100%活性化させるように働きます。薬の投与量を多くすれば、どのような薬であっても受容体がフル活動するように作用するのです。

 

それに対して、どれだけ薬の投与量を増やしても、受容体の活性化率が30%や50%で頭打ちになる薬があります。このような薬をパーシャルアゴニスト（部分作動薬）と呼びます。パーシャルとは、日本語で「部分的な」や「不完全な」という意味があります。

 

つまり、受容体を中途半端に活性化することにより、通常の薬よりも弱い作用を得るのです。ペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）がまさにパーシャルアゴニストであり、オピオイド受容体を中途半端に活性化する作用があります。

 

　

 

弱いオピオイド受容体刺激作用のため、ペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）は麻薬という扱いではなく、向精神薬として取り扱われます。ただ「弱い作用」とは言っても、ペンタゾシン30mgの投与によってモルヒネ10mgに匹敵する鎮痛効果を得ることができます。

 

このような特徴により、がんや手術後など幅広い痛みを緩和する薬がペンタゾジン（商品名：ソセゴン、ペンタジン）です。