役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 解熱鎮痛剤、痛み止めの薬 ＞ ストロカイン（オキセサゼイン）

ストロカイン（オキセサゼイン）の作用機序：局所麻酔薬

 

食道炎や胃炎など、場合によっては消化管に炎症を生じることがあります。炎症が起こると、胃に痛みを生じたり、悪心・嘔吐の症状が引き起こされたりします。

 

そこで、これらの症状を緩和するために使用される薬としてオキセサゼイン（商品名：ストロカイン）があります。オキセサゼインは局所麻酔薬と呼ばれる種類の薬になります。

 

　オキセサゼイン（商品名：ストロカイン）の作用機序
胃潰瘍や十二指腸潰瘍など、消化管に炎症が起こる主な理由として「胃酸」があります。胃酸は食物の消化に重要な役割を果たす液です。

 

胃酸の正体は塩酸であり、金属を溶かすくらい強力な酸です。この酸によって、食物中に含まれる細菌を殺すことができます。ただ、胃酸が細菌を溶かすのと同じように、場合によっては「胃」そのものまで溶かしてしまうことがあります。これが、消化管に炎症が起こる原因になります。

 

「酸がなければ潰瘍もない」といわれており、これは「胃酸がなければ潰瘍は起こらない」という意味です。つまり、胃酸分泌を抑制する薬は強力な潰瘍治療薬になります。

 

胃酸が分泌されるためには、胃の壁細胞に「胃酸分泌を引き起こさせるシグナル」が到達しなければいけません。このようなシグナルとしては、ガストリンと呼ばれる物質が知られています。そこで、ガストリンの分泌を抑制すれば、胃の不快症状を抑えることができます。そのために、局所麻酔薬を使用します。

 

胃の内腔には微絨毛と呼ばれる細かい細胞が存在しています。この微絨毛がガストリンの分泌に関与しているため、局所麻酔薬によって微絨毛を麻痺させれば、ガストリンの分泌は抑えられます。

 

また、消化管の粘膜面を麻酔すれば神経の刺激のブロックできるため、さまざまな不快感を軽減できるとされています。

 

　

 

このような考えにより、消化管の粘膜を麻痺させることで胃酸分泌を抑え、さらには神経の働きまで抑制し、消化管症状を改善させる薬がオキセサゼイン（商品名：ストロカイン）です。

 

 

　オキセサゼイン（商品名：ストロカイン）の特徴
局所麻酔薬を消化管症状の治療に用いる試みは、「麻酔作用を有するコカインを胃幽門部に塗ることで、胃酸分泌が著名に抑制された」という現象が1911年に発見されたことから始まります。その後、同じく局所麻酔作用を有するプロカインを投与すると、胃疾患による痛みや不快感を軽減できたと1934年に報告されています。

 

ただ、コカインは毒性が強いため、消化管治療のために使用するのは難しいです。また、コカインやプロカインは胃などの強力な酸性条件下では効力を発揮しません。

 

そのような中、局所麻酔作用がコカインの500倍、プロカインの4000倍という働きをもちながら、毒性が低く、酸性条件でも効力が落ちない薬としてオキセサゼイン（商品名：ストロカイン）が開発されました。

 

局所麻酔薬であり、胃炎などによる痛みの軽減に対して有効です。また、胸焼けやあい気、悪心・嘔吐、胃部不快感、便意ひっ迫などの症状に対しての自覚症状も改善します。

 

このような特徴により、消化管粘膜の局所麻酔薬として利用され、消化管に生じた種々の症状を緩和させる薬がオキセサゼイン（商品名：ストロカイン）です。