役に立つ薬の情報～専門薬学 ｜ 薬・薬学・専門薬学・薬理学など

医薬品の作用機序 ＞ 解熱鎮痛剤、痛み止めの薬 ＞ アマージ（ナラトリプタン）

アマージ（ナラトリプタン）の作用機序：片頭痛治療薬

 

片頭痛とは、脈拍に合わせて頭がズキンズキンと痛む頭痛（拍動性頭痛）を指します。激しい頭痛に襲われ、体（特に頭）を動かすことで頭痛が悪化します。

 

そこで、これら片頭痛による症状を抑える薬としてナラトリプタン（商品名：アマージ）があります。ナラトリプタンはトリプタン製剤と呼ばれる種類の頭痛薬です。

 

　ナラトリプタン（商品名：アマージ）の作用機序
片頭痛が起こる理由は明らかになっておらず、多くの説があります。その中でも、「三叉神経血管説」が最も有力であるとされています。

 

三叉神経は脳に存在する神経です。顔や口での「触る、熱い冷たい、痛覚」は三叉神経が大きく関わっています。

 

何らかの原因によって三叉神経の末端から血管を拡張させる物質が放出されると、炎症が引き起こされます。この炎症反応が次々と起こっていき、さらに血管が広がっていきます。この時の刺激が脳に伝わり、激しい頭痛を引き起こすと考えられています。

 

ここで重要となる神経伝達物質として、セロトニン（5-HT）があります。セロトニンは脳血管の収縮に関わっており、セロトニンが作用することで拡張した脳血管を元の状態に戻すことができます。つまり、セロトニンと同じように薬が作用して脳血管を収縮させれば、片頭痛を治療できることが分かります。

 

セロトニンはセロトニン受容体（5-HT受容体）に作用する事でその効果を発揮します。この5-HT受容体には多くの種類があり、その中でも脳血管に多く分布する受容体として5-HT_1B受容体と5-HT_1D受容体があります。

 

5-HT_1B受容体は血管収縮に関わり、5-HT_1D受容体は血管拡張に関わる物質の放出を抑制します。つまり、5-HT_1B受容体と5-HT_1D受容体を刺激すれば、血管収縮作用や血管拡張物質の放出抑制によって片頭痛を治療できることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、脳血管での炎症や血管拡張の抑制に関わる5-HT_1B受容体と5-HT_1D受容体を刺激し、片頭痛を治療する薬がナラトリプタン（商品名：アマージ）です。

 

 

　ナラトリプタン（商品名：アマージ）の特徴
単に痛みを感じにくくさせる鎮痛剤とは異なり、ナラトリプタン（商品名：アマージ）は片頭痛の原因となる血管拡張を直接抑制することができます。そのために片頭痛を強力に抑えることができ、このような作用機序を有する薬をトリプタン製剤と呼びます。

 

同じトリプタン製剤の中でも、ナラトリプタン（商品名：アマージ）の特徴はその作用時間の長さにあります。半減期（体内での薬物濃度が半分になる時間）が約5時間であり、24時間にわたって頭痛を改善できます。

 

従来のトリプタン系薬では月経が関係する片頭痛など、発作時間の長い頭痛に対して改善が難しかったのです。そこで、長時間効果が続く薬としてナラトリプタンが開発されました。

 

臨床試験では、24時間後での頭痛の再発はプラセボ（偽薬）に比べて約半分にまで減少したことが分かっています。

 

なお、頭痛薬に頼りすぎると「薬物乱用頭痛」に陥ることがあります。月10回以上（週に2～3回以上）の頻度で頭痛薬を使用することにより、さらに頭痛が悪化してしまうのです。片頭痛を我慢する必要はありませんが、薬に頼りすぎるのも問題です。

 

このような特徴により、血管を収縮させることで長時間にわたって片頭痛を抑える薬がナラトリプタン（商品名：アマージ）です。