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ナルラピド、ナルサス（ヒドロモルフォン）の作用機序：オピオイド系鎮痛薬

 

多くの人が罹る病気の一つとして、がんがあります。がんは死因の上位であるため、がんをどのようにして治療していくのかは重要な課題の一つです。

 

がん患者の中で特に問題になりやすいものとして、痛みがあります。がん疼痛とも呼ばれ、がんによって激しい痛みが持続的に続くようになるのです。

 

そこで、がん疼痛を抑えるために活用される薬としてヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）があります。ヒドロモルフォンはオピオイド系鎮痛薬と呼ばれ、あへん系麻薬に分類される鎮痛薬です。

 

　ナルラピド、ナルサス（ヒドロモルフォン）の作用機序
無秩序に細胞増殖を繰り返す病気として、がんが知られています。がん細胞によって体がむしばまれていくのです。

 

初期のがんでは、痛みのないことがあります。ただ、がんが進行していくにしたがって痛みを伴うようになります。特に、末期のがん患者になると主症状の多くが痛みになります。このときは持続性の痛み（ずっと続く痛み）であり、前述の通り疼痛と呼ばれます。

 

がん疼痛によって夜に痛みで眠ることができなかったり、じっと我慢していられなかったり、痛みによって日常生活が困難になります。

 

痛みはケガの悪化を防ぐために重要ですが、痛みの度合いが強すぎると日常生活に支障が表れるようになるのです。そこで、薬によってがん疼痛を抑えるようにするのです。

 

痛みをどこで感じているのかというと「脳」です。脳に痛みのシグナルが入ってくることによって、痛みを認識するのです。ただ、脳には「痛みを感じなくさせるスイッチ」が存在します。このスイッチを専門用語でμ（ミュー）受容体といいます。

 

μ受容体が刺激されると、結果として「痛み物質」が放出されなくなります。その結果、がんによる痛みであっても強力に抑えることができます。

 

そこで、μ受容体を刺激すればがん疼痛を抑制できることが分かります。μ受容体はオピオイド受容体とも呼ばれ、麻薬を服用したときはμ受容体が刺激されます。麻薬によってがんの痛みを抑えられるのは、μ受容体が刺激されるからです。

 

　

 

このような作用機序によって、脳内に存在する「μ受容体（痛みを感じなくさせるスイッチ）」を刺激することにより、がんによる痛みを抑える薬がヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）です。

 

 

　ヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）の特徴
がん患者のうち、慢性期の方では約30～50%、進行期の方では70%以上でがん疼痛を経験しているといわれています。そこで、がんによる痛みを緩和しなければいけません。

 

がん疼痛による痛みを軽減するための薬物治療としては、「WHO方式がん性疼痛治療法」として標準化されています。

 

このとき、最初は一般的な解熱鎮痛剤（NSAIDs）を活用し、それでも痛みが消失しない場合は弱オピオイド（弱くオピオイド受容体を刺激する薬）が活用されます。それでも痛みが消失しない場合、モルヒネなどの強オピオイド薬が活用されます。

 

強オピオイド薬の中でも、あへん系麻薬としてヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）が活用されます。医療用麻薬は厳しく流通制限がかけられていますが、がん患者の痛みを取り去る場合であれば積極的に活用されます。

 

がん疼痛を緩和するために活用する場合であれば、麻薬による耐性ができることはありません。また、中毒症状に陥ることもないです。

 

ただ、WHOによる「がん性疼痛治療のためのガイドライン」において、ヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）は標準薬であるにも関わらず、日本では2017年に承認されるまで扱うことができませんでした。それまで、世界では80年以上にわたって当たり前のように使われていた薬であっても、日本では使用されていなかったのです。

 

そうした中であへん系麻薬として承認された薬がヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）です。

 

ヒドロモルフォンの中でも、ナルラピド錠は即効性製剤です。つまり、薬を服用してすぐに効果が表れます。がん疼痛では、1日に何回か急に痛みが強くなることがあります。これを突出痛と呼びます。

 

こうした急な突出痛に対して対応するため、すぐに効果を示す即効性製剤（ナルラピド）が活用されます。ナルラピドでは服用後すぐに効果を示し、すぐに効果が切れるように設計されています。あくまでも突出痛に対応するための薬です。こうした突出痛への対処をレスキュー・ドーズといいます。

 

一方で、突出痛に加えてがんでは1日ずっと続く痛みにも悩まされます。こうした持続的な痛みに対しては、徐放性製剤であるナルサス錠が活用されます。

 

ナルサスでは、服用後に有効成分ヒドロモルフォンが少しずつ溶けだすように設計されています。徐々に有効成分が放出されるため、その効果は長く続きます。その結果、ずっと続く痛みを抑えることができます。

 

ヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）に似た薬としては、オキシコドン（商品名：オキノーム、オキシコンチン）が知られています。オキノームは突出痛に活用され、オキシコンチンは持続的な疼痛に用いられます。オキシコドンもあへん系麻薬であり、オピオイド系鎮痛薬に分類されます。

 

ヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）の主な副作用としては悪心・嘔吐、便秘、眠気、かゆみなどが知られています。医療用麻薬を活用すると便秘や嘔吐などの副作用が表れるため、これらを回避するために便秘薬や制吐剤を活用することになる可能性があります。

 

これらの特徴により、「がんによる中等度から高度の疼痛」に対して活用される医療用麻薬がヒドロモルフォン（商品名：ナルラピド、ナルサス）です。突出痛や持続的な痛みなど、疼痛の種類によって即効性製剤か徐放性製剤化を使い分けます。