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役に立つ薬の情報~専門薬学

ミオナール(エペリゾン)の作用機序:筋弛緩剤

 

筋肉が緊張して張っている状態であると、コリを引き起こします。これは、肩こりを想像すれば分かりやすいです。筋肉による緊張状態が続くと、体に異変が出てくるのです。

 

また、病気によっては筋肉が突然収縮してしまう「痙攣(けいれん)」を生じることがあります。痙攣では激痛が起こるため、この状態をできるだけ早く緩和させなければいけません。

 

そこで、筋肉の緊張や痙攣による痛みを改善させるために投与される薬としてミオナール(一般名:エペリゾン)があります。ミオナールは筋弛緩剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)の作用機序

 

私たちの筋肉は常にある程度の緊張を保っています。筋肉の緊張というのは、「筋肉に力が入っている状態(筋肉が収縮している状態)」と考えてください。筋肉の緊張自体は悪いことではなく、日常生活を行う上で必要不可欠な働きです。

 

筋肉が緊張していないと、急に力を入れることができません。突然バランスを崩した場合であると、そのまま倒れてしまいます。筋肉の緊張があるからこそ、私たちはバランスを崩しても立ったままでいられるのです。

 

このように、姿勢を保つために筋肉が張っている状態を維持するのは重要です。ただ、緊張状態が過ぎると痛みを引き起こすようになります。

 

例えば肩こりを起こすと、これが原因で頭痛を生じることがあります。筋肉の緊張が続くと、五十肩を引き起こすこともあります。これらのコリが腰に起こると、腰痛を感じるようになります。

 

他にも、病気によっては筋肉が極度に緊張することで、急激な筋肉の収縮が繰り返される人もいます。これを痙攣といいます。筋緊張は必要であるものの、緊張しすぎるのは体にとって好ましくありません。そこで、薬によって緊張状態を緩和させます。

 

筋肉の緊張には、脳からの指令が大きく関与しています。要は、脳から「筋肉を緊張(収縮)させるためのシグナル」が発せられることにより、筋肉が収縮するのです。このときの指令は脳から脊髄を通り、各組織へと伝えられます。

 

そこで、「脳 → 脊髄 → 筋肉」という過程の中で、どこか一カ所でも情報が伝わる場所を遮断すれば、「筋肉を緊張(収縮)させるためのシグナル」は届かなくなることが分かります。具体的には、脊髄の運動神経に作用して興奮(シグナル)を伝わりにくくすれば、筋肉は緊張しなくなります。

 

ミオナール(エペリゾン)の作用機序:鎮痙薬(筋弛緩剤)

 

このような考えにより、「筋肉の緊張に関わるシグナル」の伝達を抑えることによって筋肉を弛緩させる中枢性筋弛緩剤がミオナール(一般名:エペリゾン)です。

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)の特徴

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)は筋肉の緊張状態を和らげ、筋肉のコリやこわばりを改善させます。筋肉のコリによって生じる頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症などに対して有効です。

 

名前の通り、くびや肩などにコリや痛みを生じる状態が頸肩腕症候群です。いわゆる、肩こりのことです。そのため、五十肩や緊張型頭痛などに対しても使用されます。筋肉がダラッとなるため、これによって症状が改善するのです。

 

また、脳や脊髄が関わる病気(脳血管障害、痙性脊髄麻痺など)によって痙攣を生じることがあります。筋肉が急激に収縮するために疼痛(痛み)が起こるため、筋肉が収縮しないようにミオナールを投与することがあります。

 

筋弛緩剤の中でも、ミオナールは比較的作用が弱い部類の薬です。その分だけ、副作用も少ないです。

 

このような特徴により、筋肉のコリや痙攣を抑えることで痛みを和らげる薬がミオナール(一般名:エペリゾン)です。

 

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)の効能効果・用法用量

 

それでは、筋弛緩剤であるミオナール(一般名:エペリゾン)はどのように活用されるでしょうか。ミオナールは筋肉の緊張状態や麻痺に対して活用されます。筋肉の緊張については、頸肩腕症候群(肩こり)、肩関節周囲炎(四十肩、五十肩など)、腰痛症(椎間板ヘルニア、ぎっくり腰など)に用いられます。

 

麻痺状態であれば、「脳血管障害、手術後の後遺症、脊髄や頭部外傷による後遺症、眼精疲労による眼瞼けいれん、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺」などに活用されます。

 

なお、緊張型頭痛(筋収縮性頭痛)にも用いられます。

 

このとき、成人(大人)に対してミオナール50mgを1日3回食後投与します。また、顆粒10%では0.5gを1日3回食後投与します。年齢や症状によっては、投与量を増減させることができます。

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)には錠剤50mgと顆粒10%があるため、それぞれを活用します。

 

患者さんによっては、一包化や半錠、粉砕などを行うことがあります。ミオナールではどうかというと、一包化は問題ないものの、半錠や粉砕するときは防湿保存や遮光をする必要があります。光によって有効成分の含量が低下する傾向があるからです。

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)の副作用

 

作用が穏やかな薬のため、副作用は比較的少ないです。その中でも主な副作用としては脱力感、めまい・ふらつき、全身けん怠感があります。また、悪心・嘔吐(吐き気)、食欲不振、胃部不快感、腹痛(胃痛)、下痢、便秘、口渇(喉が渇く)などの消化器症状も知られています。

 

その他の副作用には発疹・薬疹(じんましん)、かゆみ、眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ、肝機能異常、口内炎、腹部膨満感、尿閉、尿失禁、残尿感、発汗、浮腫(むくみ)、動悸、しゃっくり(吃逆)があります。

 

ほとんどありませんが、重大な副作用にはショック症状 、アナフィラキシー様症状があります。症状として発赤やかゆみ、じんましん、顔面などの浮腫(むくみ)、呼吸困難、冷や汗、血圧低下などの症状が表れたら注意です。

 

また、重篤な皮膚症状として中毒性表皮壊死融解症(TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)なども知られています。発熱、紅斑、かゆみ、眼充血、口内炎などの症状が表れたら服用を中止します。

 

脱力感、ふらつき、眠気などの副作用から、自動車運転などの危険作業は避けるようにされています。実際には多くの人がミオナールを服用しながら車の運転などをしていますが、副作用が強く表れる場合は使用中止します。

 

なお、ミオナールには耐性や依存性、うつ病、耳鳴りなどの副作用はありません。

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)の投与に注意すべき人としては、肝障害のある人が該当します。肝機能を悪化させる恐れがあるからです。

 

高齢者への使用

 

一般的に高齢者では生理機能が低下しているため、慎重投与です。ただ、ミオナール(一般名:エペリゾン)を高齢者に活用することはよくあります。

 

高齢患者ではミオナール投与によって筋肉の緊張低下により、嚥下障害を引き起こすことに注意が必要です。

 

小児(子供)への使用

 

小児へミオナール(一般名:エペリゾン)を使用することについて、添付文書では「安全性が確立されていない」とされています。

 

ただ、子供にミオナールを活用することはよくあります。このときは顆粒10%(100mg/g)を用いて用量調節します。小児薬用量としては「1日0.06g/kgを3回に分けて服用」で行います。

 

成人では1日投与量が1.5gなので、体重25kg以上の場合は1.5gが1日上限です(0.06g/kg × 25kg = 1.5g)。体重25kg以上かそれに近い体重の場合、顆粒ではなくミオナール錠50mgを服用しても問題ありません。

 

妊婦・授乳婦への使用

 

妊娠中の人によるミオナール(一般名:エペリゾン)の使用については、安全性が確立されていません。妊娠中の使用に関する情報もほとんどありません。

 

ただ、現場レベルでは産婦人科での処方を含め、妊婦に対してミオナール(一般名:エペリゾン)が活用されることがあります。情報がほとんどないということは、催奇形性を含めこれらの報告がないということでもあります。そのため、妊娠初期に服用していたとしても大丈夫だと考えられています。

 

授乳婦についても、可能なら使用を避けた方がいいです。しかし、治療による有益性が上回ると判断された場合は使用されることがあります。

 

どうしても母乳を与えたい場合、ミオナールは5~7時間経過したら体内から多くが消えるため、この後に授乳させるといいです。

 

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)の効果発現時間

 

次に、ミオナール(一般名:エペリゾン)の効果発現時間や作用時間について確認していきます。ミオナールを服用したとき、血中濃度(血液中の薬物濃度)が最高値に達する時間は1.6~1.9時間です。また、半減期(薬の濃度が半分になる時間)は1.6~1.8時間です。

 

そのため、薬としての効果は1~2時間以内に表れるようになり、5~7時間ほど経過すれば薬の働きはなくなります。

 

それではミオナール(一般名:エペリゾン)がどのように活用されるのかについて、以下でより詳しく確認していきます。

 

肩こり、首こり(四十肩・五十肩)、緊張型頭痛に対するミオナール

 

筋肉の緊張を取り去る作用のため、肩こりや首こりに対してミオナール(一般名:エペリゾン)が活用されます。コリをほぐすことによって血行を改善し、肩こりや首こり、さらには四十肩・五十肩の症状を和らげるのです。寝違えによる首痛に対してもミオナールが使用されます

 

こうした肩こりや首こりは頭痛とも密接に関わっており、筋肉の緊張によって頭痛を生じることがあります。これを緊張型頭痛といいます。肩こりや首こりを解消することによって、緊張型頭痛を緩和することができます。そのため、緊張型頭痛に対してミオナールが利用されます。

 

ストレートネックの方などは肩へ負担がかかり、緊張型頭痛を発症しやすいです。こうしたときにストレッチをするのは効果的ですが、ミオナールを服用して素早く治療することも重要です。

 

また、首を下に長い間向けているなど、首に対して大きな負担がかかり続けることで首の椎間板がつぶれ、腕や手のしびれ・痛みなどの症状が表れる病気として頸椎症があります。

 

頸椎症の症状を和らげるとき、周辺の筋肉の緊張を取り去ることで神経圧迫を緩めることは一つの手段になります。そこで、ミオナールが投与されます。

 

これら頭痛や首の痛みを取るとき、解熱鎮痛剤を併用することがあります。

 

ロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)、ボルタレン(一般名:ジクロフェナク)、セレコックス(一般名:セレコキシブ)、ロルカム(一般名:ロルノキシカム)、バファリン配合錠、カロナール(一般名:アセトアミノフェン)などを活用することがあり、こうした薬とミオナールを併用しても問題ありません。

 

解熱鎮痛剤は風邪薬としても活用され、炎症を鎮め解熱作用を示したり、のどに対する痛み止めとして用いられたりします。

 

また、緊張型頭痛では抗不安薬デパス(一般名:エチゾラム)、セルシン・ホリゾン(一般名:ジアゼパム)、コンスタン・ソラナックス(一般名:アルプラゾラム)を用いることがあります。

 

これらは精神安定剤に分類され、パニック障害などの治療に活用されますが、筋弛緩作用も強いので肩や首の筋肉緊張を緩める働きがあり、緊張型頭痛を和らげるときにも利用されます。ミオナールとの飲み合わせは大丈夫です。

 

なお、継続して服用すれば効果を感じやすいですが、こうした痛みに対して頓服でミオナールを活用することもあります。

 

ちなみに、風邪の初期に用いられる葛根湯は肩こりに対して活用されることがあります。風邪だけでなく、葛根湯は肩こりにも有効なのです。葛根湯とミオナールの飲み合わせは問題ありません。

 

ミオナールのその他の活用法

 

筋肉の緊張を抑える作用は他にも活用されます。例えば、口が大きく開かなかったり、あごの痛みや関節音、歯ぎしりなどを起こしたりするものに顎関節症があります。

 

また、足がつることを「こむらがえり」といいますが、こむらがえりでは筋肉が過度に緊張することでけいれんを起こしてしまいます。こうした顎関節症やこむらがえり(足がつる)に対して、筋肉の緊張やけいれんを抑えるミオナールを活用します。

 

ミオナールはあくまでも筋緊張を抑える薬です。そのため、生理不順による生理痛や歯痛、捻挫、打撲、腱鞘炎、口内炎、胃潰瘍・逆流性食道炎など物理的な痛みや炎症による痛みを軽減することはできません。

 

なお、腰痛では椎間板ヘルニアやぎっくり腰など、筋肉の緊張や炎症、神経の損傷など多くの痛みが関わってきます。そのため、ミオナールの他にも解熱鎮痛剤や神経性疼痛に用いられる薬が活用されます。

 

神経性疼痛(神経痛)の薬であれば、リリカ(一般名:プレガバリン)、ノイロトロピン、サインバルタ(一般名:デュロキセチン)、トラムセット(一般名:トラマドール、アセトアミノフェン)などがあり、ミオナールと併用されます。

 

また、むちうちなど血流(血行)を改善することで足先のしびれに活用されるオパルモン・プロレナール(一般名:リマプロスト)を用いることがあり、こうした薬との飲み合わせも問題ありません。他にはメチコバール(一般名:メコバラミン)も神経障害を改善し、ミオナールと併用されます。

 

さらに、「筋肉痛、関節痛、肉体疲労、肩こり、神経痛、腰痛」などに用いられるアリナミン(一般名:フルスルチアミン)と併用することもよくあります。

 

ミオナールは副作用が少なく、併用注意の薬はあっても併用禁忌の薬はなく飲み合わせ(相互作用)は少ないです。

 

そのため、以下のような一般的な薬との併用では大きな問題になることは少ないです。

 

アレルギーに活用される薬:アレグラ(一般名:フェキソフェナジン)、タリオン(一般名:ベポタスチン)

 

胃薬:ガスター(一般名:ファモチジン)、ムコスタ(一般名:レバミピド)、セルベックス(一般名:テプレノン)

 

抗うつ薬:パキシル(一般名:パロキセチン)、ルボックス・デプロメール(一般名:フルボキサミン)、レクサプロ(一般名:エスシタロプラム)

 

睡眠薬・抗不安薬:マイスリー(一般名:ゾルピデム)、デパス(一般名:エチゾラム)、ワイパックス(一般名:ロラゼパム)、ロヒプノール・サイレース(一般名:フルニトラゼパム)、グランダキシン(一般名:トフィソパム)

 

抗生物質・抗ウイルス薬:メイアクト(一般名:セフジトレン)、タミフル(一般名:オセルタミビル)

 

片頭痛予防薬:テラナス・ミグシス(一般名:ロメリジン)

 

その他:低用量ピル、風邪薬

 

・多発性硬化症(MS)への使用

 

場合によっては、ミオナールを多発性硬化症(MS)などの難病に対して利用することもあります。多発性硬化症では神経に炎症が起こり、運動障害や平衡障害などが表れます。

 

多発性硬化症の治療ではステロイド剤プレドニン(一般名:プレドニゾロン)などが活用されますが、補助として筋肉のこわばりを改善するためにミオナール(一般名:エペリゾン)を用います。

 

ミオナールの同効薬

 

ミオナールの同効薬として、筋弛緩作用を示す薬ではテルネリン(一般名:チザニジン)があります。テルネリンも腰痛や四十肩・五十肩など筋肉のコリに対して活用されます。

 

ミオナール(一般名:エペリゾン)とテルネリン(一般名:チザニジン)を比較したとき、その違いとしては「強さ」があります。一般的にはテルネリンの方が効果は強いとされています。ただ、人によって合う合わないがあるので一概にはいえません。

 

他にも筋弛緩剤としてリオレサール・ギャバロン(一般名:バクロフェン)があり、これも同効薬の中では比較的作用が強いとされています。

 

一方でリンラキサー(一般名:クロルフェネシン)やアロフト(一般名:アフロクアロン)はミオナールと同じように比較的穏やかな作用を示す筋弛緩剤だといわれています。

 

このように筋肉の緊張やけいれんに対して活用される薬がミオナール(一般名:エペリゾン)です。ジェネリック医薬品(後発医薬品)も存在し、その場合は薬価も安く薬を使用することができます。

 

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