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レルパックス（エレトリプタン）の作用機序：片頭痛治療薬

 

片頭痛では、脈拍に合わせてズキンズキンとした痛みに襲われます。男性よりも女性の方が多いとされ、激しい痛みによって吐き気を催したり、光や音に対して過敏になったりします。

 

そこで、これら片頭痛による痛みを抑える薬としてエレトリプタン（商品名：レルパックス）があります。エレトリプタンはトリプタン製剤と呼ばれる種類の薬になります。

 

　エレトリプタン（商品名：レルパックス）の作用機序
片頭痛が発生する詳しいメカニズムは解明されていません。ただ、片頭痛が起こっている時に「脳の血管が拡張している」ということが判明しています。また、神経伝達物質の1つであるセロトニンの働きが重要であることも片頭痛の特徴です。

 

片頭痛が起こる理由としては、「三叉神経血管説」が最も有力であると考えられています。この仮説では、脳神経の1つである三叉神経が片頭痛に関わっています。

 

強いストレスなどの環境的な要因によって片頭痛が引き起こされます。ただし、ストレスを感じているときよりも、ストレスから解放された時に片頭痛が起こりやすいです。

 

この時、何らかの原因によって三叉神経から脳血管を拡張させる物質が放出されます。これによって、脳血管が広がり、炎症が引き起こされます。この炎症が広がっていくことにより、さらに血管が拡張されます。このシグナルが脳に伝わり、激しい頭痛を引き起こします。

 

脳血管の拡張によって片頭痛が起こるため、この症状を抑えるためには脳血管を収縮させれば良いことが分かります。この時に重要となる物質がセロトニンです。

 

セロトニンはセロトニン受容体（5-HT受容体）に作用します。5-HT受容体には多くの種類があり、特に脳血管に分布する受容体として5-HT_1B受容体と5-HT_1D受容体があります。

 

5-HT_1B受容体は血管収縮作用に関わり、5-HT_1D受容体は血管拡張物質の放出抑制に関与していると考えられています。つまり、薬によってこの2つの受容体を刺激すれば、血管を収縮させることで片頭痛を治療できることが分かります。

 

　

 

このような考えにより、脳血管の収縮に関わる2つの受容体を刺激することで片頭痛による痛みを抑制する薬がエレトリプタン（商品名：レルパックス）です。このような作用機序を有する薬をトリプタン製剤と呼びます。

 

 

　エレトリプタン（商品名：レルパックス）の特徴
鎮痛剤は痛みを感じにくくさせるだけですが、エレトリプタン（商品名：レルパックス）などのトリプタン製剤では、「脳血管の収縮」という片頭痛の原因に直接作用させることができます。そのため、トリプタン製剤は片頭痛に対して強力に痛みを抑えることでできます。

 

エレトリプタン（商品名：レルパックス）は服用2時間後に頭痛改善作用がみられるなど、素早く頭痛を抑えることができます。片頭痛による悪心・嘔吐、光過敏、音過敏などの症状まで和らげ、片頭痛による日常生活への影響を軽減します。

 

頭痛の再発予防効果も知られており、24時間以内の頭痛再発率を抑えることが知られています。

 

なお、頭痛薬への頼りすぎは危険であり、月10回以上（週に2～3回）の頻度で使用していると「薬物乱用頭痛」に陥ることがあります。つまり、薬の使いすぎにより、頭痛が悪化してしまうのです。片頭痛を我慢することは問題ですが、頭痛薬に頼りすぎることにも注意しなければいけません。

 

このような特徴により、脳血管を収縮させることで片頭痛による痛みを強力に抑える薬がエレトリプタン（商品名：レルパックス）です。